Vaistinis preparatas: Norspan
Puslapis: 9


Užklijavus Norspan, tik labai maža dalis buprenorfino metabolizuojama odoje. Užklijavus transderminį pleistrą, buprenorfinas metabolizuojamas kepenyse ir eliminuojamas ekskrecijos su tulžimi būdu bei tirpių metabolitų ekskrecijos per inkstus būdu. Vaistinis preparatas metabolizuojamas kepenyse, veikiant CYP3A4 ir UGT1A1/1A3 izofermentams, atsiranda du pagrindiniai metabolitai - atitinkamai norbuprenorfinas ir buprenorfino 3-O-gliukuronidas. Prieš eliminaciją buprenorfinas gliukuronizuojamas. Buprenorfino šalinama ir su išmatomis. Tyrimų, kuriuose dalyvavo ligoniai po operacijų, duomenimis, buprenorfino eliminacijos greitis yra maždaug 55 l per valandą.

Norbuprenorfinas yra vienintelis žinomas aktyvus buprenorfino metabolitas.

Buprenorfino poveikis kitų veikliųjų medžiagų farmakokinetikai

Remiantis tyrimų in vitro su žmogaus mikrosomomis ir hepatocitais duomenimis, buprenorfinas, esant koncentracijoms, kurios atsiranda vartojant Norspan 20 mikrogramų per valandą transderminį pleistrą, neslopina metabolizmo, kurį veikia citochromo CYP450 CYP1A2, CYP2A6 ir CYP3A4 izofermentai. Poveikis metabolizmui, kurį veikia CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C19, netirtas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vienkartinės ir kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimai su žiurkėmis, triušiais, jūros kiaulytėmis, šunimis ir paršeliais parodė, kad Norspan sukelia silpną arba nesukelia jokių nepageidaujamų sisteminių reiškinių, bet visų tiriamųjų rūšių gyvūnams nustatytas odos dirginimas. Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nenustatyta. Visgi literatūros duomenimis, žiurkėms, kurioms buvo gydomos buprenorfinu, nustatytas perinatalinis mirtingumas.

Įprastiniai genotoksinio poveikio mėginiai parodė, kad buprenorfinas genotoksinio poveikio nedaro.

Ilgalaikio gydymo tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis kancerogeninio poveikio, kuris būtų svarbus žmogui, neparodė.

Turimi toksikologinių tyrimų duomenys sensibilizacijos transderminio pleistro klijuojančiai medžiagai tikimybės nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Lipni matrica (kurioje yra buprenorfino):

[(Z)-oktadek-9-en-1-yl] (Oleiloleatas)

Povidonas K90

4-oksopentano rūgštis (Levulininė rūgštis)

Poli[akrilo rūgšties kobutilakrilato ko-(2-etilheksil)akrilato kovinilacetatas] (5:15:75:5), su konjuguotais ryšiais (DuroTak 387-2054).

Lipni matrica (kurioje nėra buprenorfino):

Poli[akrilo rūgšties kobutilakrilato ko-(2-etilheksil)akrilato kovinilacetatas] (5:15:75:5), be konjuguotų ryšių (DuroTak 387-2054).

Skiriamoji folija tarp lipnių matricų, kurioje yra arba nėra buprenorfino:

Polietileno tereftalato folija

Pagrindas:

Poli(etilenetereftalato) audinys

Išskyrimo sluoksnis (kuris yra prieš lipnią matricą, kurioje yra buprenorfino) (reikia nuimti prieš klijuojant pleistrą):

Polietileno tereftalato folija padengta silikonu ir iš vienos pusės padengta aliuminiu.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>