Vaistinis preparatas: TRANXENE
Puslapis: 5


Jei vaistinio preparato buvo perdozuota ne anksčiau nei prieš valandą, sąmoningam pacientui reikia sukelti vėmimą arba, palaikant kvėpavimo takų praeinamumą, išplauti skrandį. Tam, kad sumažinti TRANXENE pasisavinimą iš virškinimo trakto, galima vartoti aktyvuotos anglies. Atsitiktinai ar savižudybės tikslu perdozavus benzodiazepinų grupės vaistinių preparatų, diagnostikai ir (arba) gydymui galima vartoti flumazenilio. Dėl antagonistinio benzodiazepinams flumazenilio poveikio gali atsirasti neurologinių sutrikimų, t.y. prasidėti traukuliai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – anksiolitikai, ATC kodas – N05 BA05

Benzodiazepinas (nerimą šalinantis preparatas)

(N: Centrinė nervų sistema)

Klorazepatas priklauso 1- 4 benzodiazepinų klasei, jo farmakodinaminis poveikis yra kokybiškai panašus į kitokių minėtos grupės junginių poveikį, kurie:

atpalaiduoja raumenis,

šalina nerimą,

ramina,

migdo,

slopina traukulius,

sukelia amneziją.

Toks poveikis pasireiškia dėl trankseno specifinio agonistinio poveikio GABA - OMEGA makromolekulinio receptorių komplekso svarbiausiems receptoriams, dar vadinamiems benzodiazepino-l ir benzodiazepino-2 receptoriais (BZD1 ir BZD2), bei chloro kanalų atsidarymo moduliavimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Virškinimo trakte didžioji klorazepato dalis (80 %) greitai dekarboksilinama ir virsta demetildiazepamu. Didžiausia šio junginio koncentracija plazmoje būna maždaug po valandos.

Pasiskirstymas

Demetildiazepamo tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 1 l/ kg.

Daugiau nei 97 % vaistinio preparato jungiasi prie plazmos baltymų.

Dėl metabolizmo intensyvumo ir tolerancijos atsiradimo šios grupės vaistiniams preparatams negalima nustatyti dozės ir veiksmingumo santykio.

Benzodiazepinų grupės vaistiniai preparatai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir placentą, patenka į motinos pieną.

Metabolizmas ir šalinimas iš organizmo

Svarbiausias klorazepato skilimo produktas yra demetildiazepamas. Šis junginys taip pat yra aktyvus, jo pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei pirminio junginio, trunka 30-150 valandų.

Organizmas hidroksilina demetildiazepamą, paverčia jį kitu aktyviu skilimo produktu, oksazepamu. Pastarasis junginys tampa neaktyviu jį prijungus prie gliukurono rūgšties. Atsiradęs vandenyje tirpus junginys iš organizmo šalinamas su šlapimu.

Didesnės rizikos žmonių grupė

Pagyvenusiems žmonėms sumažėja vaistinio preparato skaidymas kepenyse ir bendras klirensas. Su baltymais nesusijungusio vaistinio preparato kiekis nuolat būna padidėjęs, pailgėja pusinės eliminacijos laikas. Tokiu atveju nuo pat gydymo pradžios reikia vartoti mažesnę dozę.

Jei pacientas serga kepenų funkcijos nepakankamumu, pailgėja vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas, sumažėja bendrasis plazmos klirensas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kalio karbonatas

Talkas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>