Vaistinis preparatas: Dormicum
Puslapis: 7


Jeigu vaisto išgerta, siekiant išvengti tolesnės rezorbcijos, reikia taikyti atitinkamą gydymo metodą, pvz., 1-2 valandas duoti aktyvintos anglies. Jeigu skiriama aktyvintos anglies, mieguistiems pacientams būtina apsaugoti kvėpavimo takus. Kai išgerta vaistų mišinio, svarstytina, ar nereikia išplauti skrandžio, tačiau tai nėra įprastinė priemonė. Jeigu yra sunkus CNS slopinimas, svarstytinas benzodiazepino antagonisto flumazenilio (Anexate®) vartojimas. Jo galima skirti tik atidaus monitoringo sąlygomis. Flumazenilio pusinės eliminacijos periodas yra trumpas (apie valandą), todėl jo poveikiui pasibaigus pacientus, kuriems skirta flumazenilio, reikės nuolat atidžiai stebėti. Flumazenilį reikia itin atsargiai vartoti, jei pacientas yra gavęs vaistų, kurie mažina traukulių slenkstį (pvz., triciklių antidepresantų). Kitos informacijos, kaip teisingai vartoti šį vaistą, ieškokite flumazenilio (Anexate®) skyrimo nuorodose.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Migdomieji ir raminamieji vaistai (benzodiazepinai), ATC kodas - N05CD08.

Veikimo mechanizmas

Dormicum yra miegą sukeliantis preparatas, kuriam būdingas greitas ir trumpas poveikis. Jis taip pat pasižymi anksiolitiniu, hipnotiniu, traukulius slopinančiu ir raumenis atpalaiduojančiu poveikiu. Po vienkartinės ir (arba) kartotinių dozių Dormicum sutrikdo psichomotorinę funkciją, o kraujotaką keičia labai mažai.

Tikėtina, kad kaip ir kitų benzodiazepinų, Dormicum svarbiausias poveikis perduodamas, kai jis kaip agonistas jungiasi prie CNS gama aminosviesto rūgšties (GASRA) receptorių. Yra hipotezė, kad benzodiazepinai tiesiogiai neaktyvina GASRA receptorių, o poveikiui sukelti būtinas endogeninis ligandas, t.y. GASR.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgertas midazolamas greitai ir visiškai rezorbuojamas. Dėl aktyvaus pirmojo metabolizmo kepenyse, išgerto midazolamo absoliutus biologinis prieinamumas yra 30-70 %. Geriant 7,5-20 mg dozes, midazolamo farmakokinetika yra tiesinės priklausomybės.

Išgėrus vienkartinę 15 mg Dormicum tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje (70 – 120 ng/ml) susidaro per valandą. Kai vaistas vartojamas valgant, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro viena valanda vėliau, kas rodo sulėtėjusią midazolamo rezorbciją. Pusinės rezorbcijos periodas trunka 5 – 20 minučių.

Pasiskirstymas

Midazolamas labai greitai pasiskirsto audiniuose ir dažniausiai pasiskirstymo fazė nėra akivaizdi arba iš esmės baigiasi praėjus 1 – 2 valandoms po vaisto suvartojimo. Pasiskirstymo tūris nusistovėjus pastoviai vaisto koncentracijai yra 0,7 – 1,2 l/kg. 96–98 % midazolamo prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia - albuminų. Šiek tiek vaisto iš lėto patenka į cerebrospinalinį skystį. Įrodyta, kad midazolamas iš lėto prasiskverbia pro moters placentą ir patenka į vaisiaus kraujotaką. Šiek tiek midazolamo randama žindyvės piene.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>