Vaistinis preparatas: Ranitidinas SANITAS
Puslapis: 3


Vaisto perdozavus, reikia imtis įprastinių priemonių, padedančių mažinti preparato rezorbciją iš virškinimo trakto, ligonį stebėti ir prireikus imtis palaikomųjų priemonių.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Vaistai nuo pepsinės opos ir gastroezofaginio refliukso ligos, H2 histamino receptorių blokatoriai. ATC kodas – A02B A02.

Ranitidinas blokuoja histamino H2 receptorius. Pagrindinis jo poveikis yra susijęs su skrandžio parietalinių ląstelių receptorių blokavimu, dėl kurio sumažėja skrandžio liaukų sekrecija, svarbiausia – druskos rūgšties išsiskyrimas. Preparatas slopina ne tik spontaninę skrandžio liaukų sekreciją, bet ir sekreciją, kurią sukelia histaminas, pentagastrinas, kofeinas bei skrandžio tempimas.

Ranitidinas nedaro antiandrogeninio poveikio, kadangi nesijungia su androgeniniais receptoriais, neveikia pepsino sekrecijos. Bendras pagaminto pepsino kiekis sumažėja tik tiek, kiek sumažėja išsiskyrusių skrandžio sulčių kiekis. Pentagastrino sukeltos vidinio faktoriaus sekrecijos ranitidinas stipriau neveikia, gastrino sekreciją mažai veikia arba jos neveikia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Ranitidinas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Kartu valgomas maistas neturi didesnės įtakos vaisto rezorbcijai. Ranitidino išgėrus vieną kartą, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug po 2 valandų. Išgerto vaisto biologinis pasisavinimas yra 50 %. Vieną kartą išgėrus 150 mg ranitidino, jo koncentracija, kuri reikalinga, kad 50 % sumažėtų spontaninė druskos rūgšties sekrecija, kraujo serume išlieka 12 valandų.

Pasiskirstymo tūris – 1,4 l/kg. Su kraujo plazmos baltymais jungiasi 15 % preparato. Nedidelis vaisto kiekis kepenyse metabolizuojamas ir atsiranda N  oksidai, S  oksidai ir demetilintas ranitidinas. Pusinės eliminacijos periodas iš kraujo plazmos yra 2 - 3 valandos. Per 24 valandas apie 30 % nepakitusio išgerto ranitidino išsiskiria su šlapimu. Inkstų klirensas yra maždaug 410 ml/min., vadinasi, ranitidinas aktyviai išskiriamas inkstų kanalėliuose. Išsiskyrimo greitis mažėja sutrikus inkstų funkcijai. Pagrindinis metabolitas, kurio šlapime būna mažiau kaip 4 % išgertos vaisto dozės, yra N – oksidas, kiti metabolitai  S  oksidas ir demetilintas ranitidinas (jų būna po 1 %). Likusi išgertos ranitidino dozės dalis pasišalina su išmatomis.

Ištyrus ligonius, kuriems buvo kepenų funkcijos sutrikimų (kompensuota kepenų cirozė), nustatyta, kad pusinės eliminacijos periodo, pasiskirstymo, inkstų klirenso ir biologinio pasisavinimo pokyčiai buvo klinikai nereikšmingi.

Ranitidinas prasiskverbia per placentos barjerą, patenka į motinos pieną. Per hematoencefalinį barjerą prasiskverbia labai nedidelis jo kiekis, todėl centrinei nervų sistemai šalutinis poveikis pasireiškia retai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis parodė, kad ne didesnė kaip 2000 mg/kg kūno svorio ranitidino paros dozė kancerogeninio poveikio nedaro.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>