Vaistinis preparatas: Valtrex
Puslapis: 9


Valacikloviro perdozavusiems pacientams pasireiškė ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas ir neurologiniai simptomai, įskaitant, sumišimą, haliucinacijas, susijaudinimą, sąmonės pritemimą ir komą. Gali pasireikšti pykinimas ar vėmimas. Kad nebūtų atsitiktinai perdozuota vaistinio preparato, reikia elgtis atsargiai. Daugelis iš praneštų atvejų buvo susiję su kartotiniu per didelių vaistinio preparato dozių vartojimu senyviems pacientams ir tokiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kadangi minėtiems pacientams nebuvo tinkamai sumažintas dozavimas.

Gydymas

Reikia atidžiai stebėti, ar pacientui neatsiranda toksinio poveikio požymių. Hemodializė labai padidina acikloviro šalinimą iš organizmo ir gali būti taikoma simptominio perdozavimo atvejais.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nukleozidai ir nukleotidai, išskyrus atgalinės transkriptazės inhibitorius,

ATC kodas –J05AB11.

Veikimo mechanizmas

Antivirusinis vaistinis preparatas valacikloviras yra acikloviro L-valino esteris. Acikloviras yra purino (guanino) nukleozido darinys.

Valacikloviras greitai ir beveik visas žmogaus organizme konvertuojamas į aciklovirą ir valiną, greičiausiai veikiant fermentui valacikloviro hidrolazei.

Acikloviras yra specifinis herpes virusų inhibitorius, kuris in vitro slopina 1 ir 2 tipo herpes simplex virusus (HSV), varicella zoster virusus (VZV), citomegalovirusus (CMV), Epšteino-Baro virusus (EBV) ir žmogaus herpes 6 virusus (HHV-6). Acikloviras, kai tik fosforilinamas į aktyvią trifosfato formą, slopina herpes virusų DNR sintezę.

Pirmajai fosforilinimo stadijai būtinas aktyvus virusui specifinis fermentas. HSV, VZV ir EBV atvejais šis fermentas yra viruso timidino kinazė (TK), kurios būna tik virusu užkrėstose ląstelėse. CMV fosforilinimas yra specifinis, jis iš dalies vyksta per fosfotransferazės geno produktą UL97. Tai, kad acikloviro aktyvinimui būtinas virusui specifinis fermentas, žymia dalimi paaiškina vaistinio preparato selektyvumą.

Acikloviro fosforilinimo procesą užbaiga ląstelių kinazės (monofosfatą konvertuoja į trifosfatą). Acikloviro trifosfatas konkurenciniu būdu blokuoja virusų DNR polimerazę, ir dėl šio nukleozido darinio inkorporacijos į grandinę yra stabdomas jos formavimas, todėl slopinama virusų DNR sintezė, taigi blokuojama jų replikacija.

Farmakodinaminis poveikis

Virusų atsparumas aciklovirui dažniausiai pasireiškia dėl fenotipo, kuriam būdingas timidino kinazės trūkumas, kuris lemia nepageidautinų šeimininko organizme virusų atsiradimą. Nustatytas jautrumo aciklovirui sumažėjimas dėl vos pastebimų viruso timidino kinazės ar DNR polimerazės pokyčių. Tokių virusų virulentiškumas yra panašus į natūralių virusų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>