Vaistinis preparatas: Suvartar HCT
Puslapis: 17


Valsartano šalinimo kinetika yra daugiaeksponentė (? fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra <1 val., ? fazės metu – maždaug 9 val.). Valsartanas visų pirma yra šalinamas per tulžį su išmatomis (apie 83% dozės) ir per inkstus su šlapimu (apie 13% dozės), daugiausia nepakitusio vaisto pavidalu. Suleisto į veną valsartano kraujo plazmos klirensas yra maždaug 2 l/val., jo inkstų klirensas – 0,62 l/val. (maždaug 30 % bendrojo klirenso). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.

Hidrochlorotiazidas

Absorbcija

Pavartotas per burną hidrochlorotiazidas absorbuojamas greitai (tmax maždaug 2 val.), suspensijos ir tabletės farmacinės formos absorbcija yra panaši. Pavartojus hidrochlorotiazido per burną, absoliutus biologinis prieinamumas yra 60 - 80 %. Gauta pranešimų, kad, lyginant su vaisto vartojimu nevalgius, kartu vartojamas maistas gali tiek padidinti, tiek sumažinti, hidrochlorotiazido sisteminį prieinamumą. Šio poveikis yra mažas ir klinikai nereikšmingas. Vartojant gydomąsias dozes, AUC didėjimas yra tiesinis ir proporcingas dozei. Vartojamo kartotinėmis dozėmis kartą per parą hidrochlorotiazido kinetika nekinta ir kumuliacija yra labai menka.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo ir išskyrimo kinetika paprastai apibūdinama bieksponentine skilimo funkcija. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 48 l/kg.

4070 % cirkuliuojančio hidrochlorotiazido būna junginių su kraujo serumo baltymais, daugiausia albuminu, pavidalu.

Hidrochlorotiazidas taip pat kaupiasi eritrocituose, jo ten aptinkama apie 1,8 karto daugiau nei kraujo plazmoje.

Šalinimas

Daugiau kaip 95 % absorbuotos hidrochlorotiazido dozės šalinama su šlapimu, nepakitusiu pavidalu. Inkstinis klirensas susideda iš pasyvios filtracijos ir aktyvaus išskyrimo į inkstų kanalėlį. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 6  15 val.

Tam tikrų grupių pacientai

Senyvi pacientai

Pastebėta, kad kai kurių senyvų žmonių organizme valsartano ekspozicija buvo šiek tiek didesnė nei jaunų, tačiau klinikai tai nebuvo reikšminga.

Nedaugelio tyrimų duomenimis, senyvo amžiaus sveikų ir sergančių hipertenzija tiriamųjų sisteminis hidrochlorotiazido klirensas buvo didesnis, negu jaunų sveikų savanorių.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 3070 ml/min., rekomenduojamos valsartano/hidrochlorotiazido derinio dozės priderinti nereikia.

Duomenų, apie valsartano/hidrochlorotiazido derinio skyrimą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), ar dializuojamiems ligoniams nėra. Didelis valsartano kiekis būna junginių su kraujo plazmos baltymais pavidalu, todėl dializės metu nėra pašalinamas, tuo tarpu hidrochlorotiazidas dializės metu pašalinamas.

Hidrochlorotiazido inkstinis klirensas susideda iš pasyvios filtracijos ir aktyvaus išskyrimo į inkstų kanalėlį. Kaip ir tikėtasi beveik vien tik pro inkstus šalinamam junginiui, hidrochlorotiazido kinetikai yra labai svarbi inkstų funkcija (žr. 4.3 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>