Vaistinis preparatas: Vantas
Puslapis: 5


Po vieno Vantas 50 mg implanto įvedimo po oda progresavusiu prostatos vėžiu sergantiems pacientams (n = 17), didžiausia koncentracija serume, t. y. 1,10 ± 0,375 nanogramo/ml (vidurkis ± SN) atsirasdavo po 12 valandų (mediana). Patvirtintas nuolatinis preparato išsiskyrimas po oda, kadangi nuolatinė koncentracija serume buvo palaikoma visas 52 jo vartojimo savaites. 52 savaičių gydymo laikotarpio pabaigoje vidutinė histrelino koncentracija serume buvo 0,13 ± 0,065 nanogramo/ml. Histrelino koncentraciją matuojant įkišus antrąjį implantą (praėjus 52 savaitėms), koncentracija serume po antrojo implanto įvedimo praėjus 8 savaitėms buvo panaši į būnančią praėjus tokiam pat laikotarpiui po pirmojo implanto įvedimo. Vidutinis preparato iš 41 implanto išsiskyrimo po oda greitis (vertinta pagal liekamąjį preparato kiekį) per 52 savaites buvo 56,7 ± 7,71 mikrogramo per parą. Santykinis biologinis Vantas implanto prieinamumas prostatos vėžiu sirgusių ligonių, kurių inkstų ir kepenų funkcija buvo normali, organizme, palyginti su rodmenimis po smūginės dozės sušvirkštimo po sveikų savanorių oda, buvo 92%. Histrelino koncentracija serume buvo proporcinga dozei po vienų, dviejų ar keturių 50 mg Vantas implantų (50 mg, 100 mg arba 200 mg histrelino acetato) įvedimo 42 prostatos vėžiu sirgusiems pacientams.

Pasiskirstymas

Po oda sveikiems suaugusiems savanoriams suleistos smūginės 500 mikrogramų histrelino dozės tariamasis pasiskirstymo tūris buvo 58,4 ± 7,86 l. Nesujungto preparato dalis plazmoje (matuota in vitro) buvo 29,5% ± 8,9 % (vidurkis ± SN).

Biotransformacija

Vaistinio preparato tyrimų in vitro metu, naudojant žmogaus hepatocitus, nustatytas vienintelis histrelino metabolitas, susidarantis vykstant C galo dealkilinimui. Kiti galintys atsirasti metabolitai yra peptidų fragmentai, susidarantys po hidrolizės. Sveikiems savanoriams po oda sušvirkštus smūginę dozę, tariamasis histrelino klirensas buvo 179 ± 37,8 ml/min. (vidurkis ± SN), galutinis pusinės eliminacijos laikas – 3,92 ± 1,01 val. (vidurkis ± SN). Po Vantas implanto (50 mg histrelino acetato forma) įvedimo tariamasis klirensas (duomenys gauti iš 17 prostatos vėžiu sirgusių pacientų) buvo 174 ± 56,5 ml/min. (vidurkis ± SN).

Eliminacija

Preparato ekskrecijos tyrimo su Vantas 50 mg implantu neatlikta.

Liuteinizuojančio hormono (LH) koncentracija vėl tampa normali po implanto pašalinimo praėjus 16 savaitėms. Testosterono koncentracija tampa normali per 2 savaites po LH koncentracijos padidėjimo. Tai rodo, kad slopinimas yra grįžtamojo pobūdžio.

Ypatingos pacientų grupės

Senyvi ligoniai

Dauguma (89,9%) iš 138 pagrindiniame klinikiniame tyrime dalyvavusių pacientų buvo 65 metų ar vyresni.

Pediatriniai pacientai

Vantas saugumas ir veiksmingumas pediatriniams pacientams nebuvo nustatytas (žr. 4.3 skyrių).

Rasė

Lyginant histrelino koncentraciją 7 Lotynų Amerikos, 30 juodaodžių ir 77 baltaodžių pacientų serume, nustatyta, kad vidutinė histrelino koncentracija būna panaši.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>