Vaistinis preparatas: Eviana
Puslapis: 10


Vartojant per burną Eviana, 17(-estradiolio mikronizuota forma greitai rezorbuojama iš virškinimo trakto. Jis metabolizuojamas pirmajame metabolizmo rate kepenyse ir kituose virškinimo organuose; didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 5-8 valandas ir yra apie 24 pg/ml (CV 38() (suvartojus dvi Eviana tabletes). 17(-estradiolio pusinio skilimo laikas yra apie 15 valandų. Kraujyje jis cirkuliuoja susijungęs su lytinius hormonus surišančiu globulinu (37 () bei su albuminu (61 (), ir tik apie 1–2( jo yra nesurišto. Didžioji dalis 17(-estradiolio metabolizuojama kepenyse bei žarnyne, dalis jo metabolizuojama ir organuose-taikiniuose, kur susidaro mažiau aktyvūs arba neaktyvūs metabolitai – estronas, katecholestrogenai ir keletas estrogensulfatų ir estrogengliukuronidų. Estrogenai išsiskiria su tulžimi, kur jie yra hidrolizuojami ir reabsorbuojami (enterohepatinė cirkuliacija), daugiausia – su šlapimu biologiškai neaktyvios formos.

Pavartojus Eviana per burną, noretisterono acetatas greitai rezorbuojamas ir transformuojamas į noretisteroną. Jis patenka į pirminį metabolizmo ratą kepenyse ir kituose virškinimo organuose ir po 0,51,5 valandos pasiekiama didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje – apie 2,4 ng/ml CV 41( (suvartojus dvi Eviana tabletes). Galutinis noretisterono pusinio skilimo laikas yra apie 9-11 valandų. Noretisteronas susijungia su lytinius hormonus surišančiu globulinu (36() bei su albuminu (61(). Svarbiausi jo metabolitai yra izomerai - 5(-dihidronoretisteronas ir tetrahidronoretisteronas, kurie išsiskiria daugiausia su šlapimu sulfatų arba gliukuronidų pavidalu.

Noretisterono acetatas neturi įtakos estradiolio farmakokinetikai.

Vaisto farmakokinetika senyvų žmonių organizme nebuvo tirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis estrogenų toksiškumas yra nedidelis. Ikiklinikinių tyrimų metu pastebėti gana ryškūs skirtumai tarp atskirų eksperimentinių gyvūnų rūšių ir tarp gyvūnų bei žmonių organizmų, todėl, norint įvertinti estrogenų toksiškumą žmogaus organizmui, šių duomenų nepakanka.

Atliekant eksperimentinius tyrimus su gyvūnais, nustatytas embrioletalinis estradiolio ir estradiolio valerato poveikis, vartojant palyginti nedideles dozes; nustatyta urogenitalinės sistemos sklaidos trūkumų bei vyriškos lyties vaisių feminizacija.

Noretisteronas, kaip ir kiti progestagenai, sukelia moteriškos lyties vaisiaus virilizaciją žiurkių ir beždžionių organizme. Skiriant dideles noretisterono dozes, pastebėtas embrioletalinis poveikis.

Remiantis ikiklinikiniais duomenimis, gautais atlikus kartotinių dozių letališkumo, genotoksiškumo ir kancerogeniškumo tyrimus, nenustatyta kito ypatingo poveikio žmogui, išskyrus tą, kuris nurodytas kituose preparato charakteristikų santraukos skyriuose.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis:

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Hidroksipropilceliuliozė

Talkas

Magnio stearatas

Tablečių plėvelė:

Hipromeliozė

Triacetinas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>