Vaistinis preparatas: LIPANTHYL 200 M
Puslapis: 3


Vartojant fenofibratą galima sumažinti serumo cholesterolio kiekį 20-25%, o trigliceridų kiekį ? 40 - 50%.

Cholesterolio kiekis sumažėja, sumažėjus mažo tankio lipoproteinų aterogeninei frakcijai (labai mažo tankio ir mažo tankio lipoproteinų). Tai pagerina plazmos cholesterolio pasiskirstymą, sumažina viso cholesterolio ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio santykį, kuris aterogeninių hiperlipidemijų atveju būna padidėjęs.

Nustatytas ryšys tarp padidėjusio cholesterolio kiekio kraujyje ir aterosklerozės, taip pat tarp aterosklerozės ir vainikinių širdies kraujagyslių pažeidimo rizikos. Mažas didelio tankio lipoproteinų kiekis susijęs su didesne vainikinių širdies kraujagyslių pažeidimų rizika. Per didelio serumo trigliceridų kiekis padidina kraujagyslių pažeidimų riziką, bet galbūt šis ryšys priklauso ir nuo kitų rizikos faktorių.

Be to, trigliceridai gali būti susiję ne tik su aterosklerozės patogenezės procesu, bet ir su trombų susidarymu (trombogeneze).

Ekstravaskulinės cholesterolio sankaupos (sausgyslėse arba gumburinėse ksantomose), taikant ilgą efektyvų gydymą fenofibratu ir labai sumažėjus cholesterolio kiekiui, gali stipriai sumažėti ir net visiškai išnykti.

Pacientams su hiperlipidemija, gydomiems fenofibratu pastebėtas urikozurinis poveikis. Šlapimo rūgšties plazmoje kiekis jiems sumažėjo vidutiniškai 25 %.

Gydant fenofibratu pastebėtas apoA1 kiekio padidėjimas ir apoB kiekio sumažėjimas, pagerėjo apoA1/apoB santykis, kuris gali būti laikomas aterogeninės rizikos žymeniu.

Klinikiniai tyrimai parodė trombocitų agregaciją mažinamąjį fenofibrato poveikį laboratoriniams gyvūnams ir žmogui, pasireiškiantį kraujo plokštelių agregacijos, kurią sukelia ADF, arachidono rūgštis ir adrenalinas, slopinimu.

Aktyvindamas ?-tipo peroksisomų proliferatoriaus aktyvuotus receptorius (PPAR ?) ir taip slopindamas lipoproteinų lipazę ir mažindamas apolipoproteino C III gamybą, fenofibratas sustiprina lipolizę, skatina daug trigliceridų turinčių dalelių pasišalinimą iš plazmos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pagrindinis fenofibrato metabolitas plazmoje yra fenofibrato rūgštis. Nepakitusio fenofibrato plazmoje neaptinkama.

Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje įprastais atvejais susidaro praėjus 5 valandoms po vaisto išgėrimo. Geriant po vieną kapsulę mikronizuoto LIPANTHYL per parą vidutinė preparato koncentracija plazmoje yra apie 15 ?g/ml. Taikant ilgalaikį gydymą konkrečiam pacientui vaisto kiekis kraujo plazmoje išlieka pastovus.

Fenofibrato rūgštis tvirtai susijungia su plazmos albuminais ir gali išstumti vitamino K antagonistus iš jungties su baltymais ir tokiu būdu stiprinti antikoaguliacinį poveikį (žr. sk. “Sąveika su kitais vaistais”).

Fenofibrato rūgšties pusinės eliminacijos periodas yra 20 valandų.

Preparato daugiausia išskiriama su šlapimu: beveik visas vaisto kiekis pašalinamas per 6 dienas. Fenofibratas daugiausia išskiriamas fenofibrato rūgšties ir jos gliukuronido darinių pavidalu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>