Vaistinis preparatas: Activelle
Puslapis: 11


Vartojant geriamojo mikronizuotos formos 17(-estradiolio, jis greitai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis intensyviai metabolizuojamas pirmajame metabolizmo rate kepenyse ir kituose virškinimo organuose; didžiausia vaistinio preparato koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 5-8 valandų ir yra apie 35 pg/ml (nuo 21 iki 52 pg/ml). 17(-estradiolio pusinio skilimo laikas yra 12-14 valandų. Kraujyje jis cirkuliuoja susijungęs su lytinius hormonus surišančiu globulinu (37() bei su albuminu (61(), ir tik 1–2( jo yra nesurišto. Didžioji dalis 17(-estradiolio metabolizuojama kepenyse bei žarnyne, dalis jo metabolizuojama ir organuose-taikiniuose, kur susidaro mažiau aktyvūs arba neaktyvūs metabolitai – estronas, katecholestrogenai, keletas estrogeno sulfatų ir estrogeno gliukuronidų. Estrogenai išsiskiria su tulžimi, kur jie yra hidrolizuojami ir reabsorbuojami (enterohepatinė cirkuliacija), daugiausia – su šlapimu biologiškai neaktyvios formos.

Išgertas noretisterono acetatas greitai rezorbuojamas ir transformuojamas į noretisteroną. Jis patenka į pirminį metabolizmo ratą kepenyse ir kituose virškinimo organuose; po 0,5 - 1,5 valandos pasiekiama didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje – apie 3,9 ng/ml (nuo 1,4 iki 6,8 ng/ml). Galutinis noretisterono pusinio skilimo laikas yra apie 8-11 valandų. Noretisteronas susijungia su lytinius hormonus surišančiu globulinu (36() bei su albuminu (61(). Svarbiausi jo metabolitai yra izomerai - 5(-dihidronoretisteronas ir tetrahidronoretisteronas, kurie išsiskiria daugiausia su šlapimu sulfatų arba gliukuronidų pavidalu.

Vaistinio preparato farmakokinetika senyvų žmonių organizme nebuvo tirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis estrogenų toksiškumas yra nedidelis. Ikiklinikinių tyrimų metu pastebėti gana ryškūs skirtumai tarp atskirų eksperimentinių gyvūnų rūšių ir tarp gyvūnų bei žmonių organizmų, todėl, norint įvertinti estrogenų toksiškumą žmogaus organizmui, šių duomenų nepakanka.

Atliekant eksperimentinius tyrimus su gyvūnais, nustatytas embrioletalinis estradiolio ir estradiolio valerato poveikis, vartojant palyginti nedideles dozes; nustatyta urogenitalinės sistemos sklaidos trūkumų bei vyriškos lyties vaisių feminizacija.

Noretisteronas, kaip ir kiti progestagenai, sukelia moteriškos lyties vaisiaus virilizaciją žiurkių ir beždžionių organizme. Skiriant dideles noretisterono dozes, pastebėtas embrioletalinis poveikis.

Remiantis ikiklinikiniais duomenimis, gautais atlikus kartotinių dozių letališkumo, genotoksiškumo ir kancerogeniškumo tyrimus, nenustatyta kito ypatingo poveikio žmogui, išskyrus tą, kuris nurodytas kituose preparato charakteristikų santraukos skyriuose.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Kopovidonas

Talkas

Magnio stearatas

Tablečių plėvelė

Hipromeliozė

Triacetinas

Talkas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>