Vaistinis preparatas: Estrofem
Puslapis: 10


Vartojant geriamojo mikronizuotos formos 17?-estradiolio, jis greitai absorbuojasi iš virškinimo trakto. Jis ekstensyviai metabolizuojamas pirmajame metabolizmo rate kepenyse ir kituose virškinimo organuose. Išgėrus 2 mg estradiolio, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 6 valandų ir yra apie 44 pg/ml (30-50 pg/ml). 17?-estradiolio pusinės eliminacijos periodas yra apie 18 valandų.

Pasiskirstymas

Egzogeninių estrogenų pasiskirstymas panašus į endogeninių. Estrogenams būdingas platus pasiskirstymas organizme; paprastai didesnės jų koncentracijos aptinkamos lytiniams hormonams jautriuose organuose. Kraujyje estrogenai cirkuliuoja prisijungę prie lytinius hormonus surišančio globulino (SHSG) (37%) bei albumino (61%), tuo tarpu apie 1-2% yra nesurištas.

Biotransformacija

Egzogeniniai Estrogenai metabolizuojami tuo pačiu būdu, kaip ir endogeniniai estrogenai. Metabolinė transformacija daugiausia vyksta kepenyse bei gleivinėje, o taip pat ir lytiniams hormonams jautriuose organuose. Jos metu formuojasi mažiau aktyvūs arba neaktyvūs metabolitai, įskaitant estroną, katecholestrogenus bei keli estrogeno sulfatai bei gliukuronidai. Estriolis yra pagrindinis su šlapimu pašalinamas metabolitas. Po menopauzės reikšminga cirkuliuojančių estrogenų dalis egzistuoja junginių su sulfatais pavidalu, ypatingai estrono sulfato, kuris tarnauja kaip cirkuliuojantis rezervuaras aktyvesnių estrogenų formavimuisi.

Eliminacija

Estradiolis, estronas ir estriolis išsiskiria su tulžimi, kur jie yra hidrolizuojami ir reabsorbuojami (enterohepatinė cirkuliacija), o daugiausia jie išskiriami į šlapimą kartu su gliukuronidų ir sulfatų junginiais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Estradiolio galimas toksinis poveikis yra gerai žinomas. Kitų reikšmingų vaistą skiriančiam gydytojui ikiklinikinių saugumo tyrimo duomenų, išskyrus tuos, kurie nurodyti kituose vaisto aprašo skyriuose, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Hidroksipropilceliuliozė

Talkas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Estrofem 1 mg:

Hipromeliozė

Talkas

Titano dioksidas (E171)

Propilenglikolis

Raudonasis geležies oksidas (E172)

Estrofem 2 mg:

Hipromeliozė

Talkas

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 400

Indigokarminas (E132)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Negalima šaldyti.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tablečių talpyklė - kalendorinė disko pakuotė.

Kalendorinė disko pakuotė su 28 tabletėmis susideda iš trijų dalių:

Pagrindo iš spalvoto neskaidraus polipropileno,

Disko formos dangtelio iš skaidraus polistireno,

Centrinės skalės iš spalvoto neskaidraus polistireno.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Novo Nordisk A/S

Novo Allé

DK-2880 Bagsværd

Danija

8 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

Estrofem 1 mg – LT/1/94/0156/001

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>