Vaistinis preparatas: Nolicin
Puslapis: 6


Vartojant 2 kartus per parą po 400 mg norfloksacino, inkstuose susidaro 3,9-16,2 (g/g (100300 kartų didesnė negu kraujyje) jo koncentracija. Išgėrus 400 mg dozę, didžiausia vaisto koncentracija šlapime (apie 478 mg/l) susidaro per 2 val. Prostatoje ji būna mažesnė (0,7-4,7 (g/g), tačiau vis tiek didesnė negu kraujyje. Norfloksacino koncentracija tulžyje būna 0,15-4,5 (g/g, bendrajame tulžies latake – 0,4-4 (g/g (3-7 kartus didesnė negu kraujyje). Kepenyse taip pat susidaro didelė koncentracija.

Išgėrus vieną 400 mg dozę, makštyje ir gimdoje susidaro 2-3 kartus didesnė negu kraujyje vaisto koncentracija. Koncentracija skrepliuose, tonzilėse, kiaušidėse ir tulžies pūslės sienelėje būna panaši ar šiek tiek mažesnė negu kraujyje.

Didžiausia norfloksacino koncentracija šlapime būna apie 100 kartų didesnė negu MSK90 daugumai patogeninių mikroorganizmų, sukeliančių šlapimo takų infekcijas. Koncentracija išmatose taip pat būna gerokai didesnė už MSK90 daugeliui patogeninių žarnyno mikroorganizmų.

Sveikiems nevalgiusiems žmonėms išgėrus vienkartinę 200 mg dozę, vidutinė didžiausia norfloksacino koncentracija serume būna 0,75–1 mikrogramo/ml, išgėrus vienkartinę 400 mg dozę – 1,3–1,9 mikrogramo/ml, vidutinis plotas po koncentracijos serume ir laiko kreive per 12 valandų būna atitinkamai 3,56 mikrogramo val./ml ir 6,26 mikrogramo val./ml. Didinant dozę, Cmax, Tmax ir AUC0-12 val.. didėja linijiniu būdu (gydomosios dozės ribose). Serume vaistinio preparato randama net po dozės pavartojimo praėjus 12 valandų.

Tyrimų su suaugusiais žmonėmis, kurių inkstų funkcija normali, metu nustatyta, kad vartojant kartotines dozes didžiausia norfloksacino koncentracija serume nedidėja ir preparato nesikaupia. Pusiausvyrinė norfloksacino apykaita nusistovi antrąją vartojimo dieną.

Metabolizmas

Laboratorinių gyvūnų ir žmonių organizme metabolizuojama nedaug norfloksacino. Iš žmogaus organizmo 80 % norfloksacino eliminuojama nepakitusio. Norfloksacinas metabolizuojamas kepenyse (piperazino žiede, ties terminaliniu azoto atomu). Svarbiausias metabolitas yra okso darinys, kitų metabolitų (chinolono žiedo amino-, acetil-, formil- ir 2-aminoetilamino darinių) žmogaus organizme susidaro mažiau.

Eliminacija

Norfloksacinas eliminuojamas su šlapimu, tulžimi ir išmatomis, jo biologinis pusinis laikas – 3-4 val.

Išgėrus 100-800 mg norfloksacino, per 24 val. 33-39 % dozės pašalinama su šlapimu. Jei dozė didesnė (1600 mg), su šlapimu išskiriama 47,8 % (58 % – metabolizuoto vaisto pavidalo).

Norfloksacinas šalinamas glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdais, mažiau (23 %) – su tulžimi. Daugiau kaip 30 % išgertos dozės patenka į išmatas.

Norfloksacino farmakokinetikos pokyčiai sergant inkstų nepakankamumu priklauso nuo jo laipsnio. Didžiausia vaisto koncentracija susidaro vėliau, biologinis pusinis laikas būna ilgesnis, o išskyrimas lėtesnis, tačiau jo koncentracijos šlapimo takuose pakanka infekcinėms ligoms veiksmingai gydyti.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>