Vaistinis preparatas: Oxcarbazepine Teva
Puslapis: 10


** Vartojant okskarbazepino labai retai gali atsirasti kliniškai reikšminga hiponatremija (natrio < 125 mmol/l). Paprastai ji pasireiškė per pirmuosius 3 gydymo okskarbazepinu mėnesius, nors buvo pacientų, kuriems pirmą kartą kraujo serume natrio tapo mažiau negu 125 mmol/l praėjus daugiau kaip vieneriems metams po gydymo pradžios (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Gauta pranešimų apie pavienius perdozavimo atvejus. Didžiausia išgerta vaisto dozė buvo maždaug 24 000 mg. Visi pacientai buvo gydomi simptomiškai ir pasveiko. Perdozavus gali pasireikšti šie simptomai mieguistumas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, hiperkinezija, hiponatremija, ataksija ir nistagmas. Specifinio priešnuodžio nėra. Prireikus taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas. Reikėtų pagalvoti apie vaistinio preparato šalinimą iš organizmo plaunant skrandį ir vartojant aktyvintos anglies.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( Karboksamido dariniai, ATC kodas ( N03A F02

Farmakodinaminis poveikis

Farmakologinis okskarbazepino poveikis visų pirma priklauso nuo jo metabolitas (MHD) (žr. 5.2 skyrių). Manoma, kad okskarbazepino ir MHD poveikis yra daugiausia pagrįstas įtampai jautrių natrio kanalų blokada, dėl kurios stabilizuojamos pernelyg sužadintas neuronų membranos, slopinama kartotinę neuronų impulsacija ir sumažėja sinapsinių impulsų perdavimas. Be to, padidėjęs membranos laidumas kaliui ir didelės įtampos aktyvinamų kalcio kanalų moduliacija taip pat gali prisidėti prie traukulius slopinančio poveikio. Reikšmingos sąveikos su smegenų neuromediatoriais ar moduliatorinių receptorių vietomis nenustatyta.

Okskarbazepinas ir aktyvus jo metabolitas (MHD) yra stiprios ir veiksmingos gyvūnų priepuolius slopinančios medžiagos. Jos apsaugojo graužikus nuo toninių-kloninių ir silpniau nuo kloninių priepuolių bei Rhesus beždžionėms su aliuminio implantais panaikino pasikartojančius židininius priepuolius ar sumažino jų dažnį. Pelėms ir žiurkėms, kurios kasdien, atitinkamai 5 dienas ir 4 savaites gavo okskarbazepiną ar MHD, toninių-kloninių traukulių toleravimo (pvz., susilpnėjusio prieštraukulinio poveikio) nestebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas okskarbazepinas yra visiškai absorbuojamas ir metabolizuojamas į farmakologiškai aktyvų metabolitą (MHD).

Nevalgiusiems sveikiems savanoriams vyrams išgėrus vieną 600 mg okskarbazepino dozę, MHD vidutinė Cmax ir medianinis tmax buvo atitinkamai 34 milimoliai/l ir 4,5 valandos.

Masių pusiausvyros tyrimų, kuriuose dalyvavo vyrai, metu nustatyta, kad 2% bendrojo radioaktyvumo kraujo plazmoje buvo susijęs su nepakitusiu okskarbazepinu, maždaug 70% ( su MHD ir likusi dalis – su nedideliu kiekiu antrinių metabolitų, kurie buvo greitai pašalinti.

Maistas nedaro įtakos okskarbazepino absorbcijos greičiui ir absorbuojamam kiekiui, todėl šį vaistinį preparatą galima vartoti valgant ar kitu laiku.

Pasiskirstymas

Tariamasis MHD pasiskirstymo tūris yra 49 litrai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>