Vaistinis preparatas: Remifentanil Biokanol
Puslapis: 19


Vartojant rekomenduojamas dozes, remifentanilio koncentracija kraujyje yra proporcinga dozės dydžiui. Infuzijos greitį padidinus 0,1 mikrogramo/kg kūno svorio per minutę, remifentanilio koncentracija kraujyje padidėja 2,5 nanogramo/ml.

Maždaug 70( kraujyje esančio remifentanilio prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Remifentanilis yra esterazių metabolizuojamas opioidas, jautrus nespecifinių kraujo ir audinių esterazių poveikiui. Metabolizmo metu susiformuoja iš esmės neveiklus karboksirūgšties metabolitas (jo poveikio stiprumas yra 1/4600 remifentanilio poveikio stiprumo).

Tyrimų, atliktų su vyrais, duomenys rodo, kad visas farmakologinis aktyvumas priklauso nuo nepakitusio remifentanilio. Taigi metabolito aktyvumas kliniškai yra nereikšmingas.

Sveikų suaugusių žmonių organizme metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Iš pacientų, kurių inkstų funkcija normali, organizmo maždaug 95( remifentanilio išsiskiria su šlapimu karboksirūgšties metabolito pavidalu.

Remifentanilis nėra kraujo plazmoje esančios cholinesterazės substratas.

Prasiskverbimas per placentą, patekimas į motinos pieną

Klinikinių tyrimų, atliktų su moterimis, metu vidutinė remifentanilio koncentracija motinos kraujyje buvo du kartus didesnė negu jos vaisiuje. Vis dėlto kai kuriais atvejais koncentracija vaisiuje buvo panaši į koncentraciją jo motinos kraujyje. Remifentanilio koncentracijos bambos arterijose ir venose santykis buvo maždaug 30(, vadinasi, vaisiuje vaistinis preparatas metabolizuojamas. Laktacijos laikotarpiu į žiurkių pieną patenka remifentaniliui giminingų medžiagų.

Anestezija širdies operacijai

Pacientų, kuriems hipotermijos (kūno temperatūra 28 (C) sąlygomis atliekama kardiopulmoninės nuosrūvos operaciją, organizme remifentanilio klirensas sumažėja maždaug 20(. Kūno temperatūrą mažinant vienu laipsniu, vaistinio preparato klirensas mažėja 3(.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Inkstų funkcija remifentanilio sukelto slopinimo ir analgezijos greitam išnykimui įtakos nedaro.

Pacientų, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, organizme remifentanilio farmakokinetika reikšmingai nekito net po 3 parų vartojimo intensyviosios terapijos metu.

Kad remifentanilį iš organizmo būtų galima pašalinti dialize, duomenų nėra.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme karboksirūgšties metabolito klirensas yra mažesnis. Intensyviosios terapijos metu pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, organizme tikėtinas karboksirūgšties metabolito kiekis tuo metu, kai apykaita pusiausvyrimė, yra 100 kartų didesnis negu remifentanilio. Klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad šiems pacientams metabolito kaupimasis nedaro kliniškai reikšmingos įtakos poveikiui, kuris sukeliamas per opioidų miu receptorius, net po nepertraukiamos 3 parų remifentanilio infuzijos.

Apie metabolito saugumą ir farmakokinetiką po ilgesnės negu 3 parų remifentanilio infuzijos duomenų iki šiol nėra.

<<< Ankstesnis puslapis