Vaistinis preparatas: Espirol
Puslapis: 12


Vartojimas kartu su maistu drospirenono biologinio pasisavinimo nekeičia.

Pasiskirstymas

Išgėrus vaisto, koncentracija serume mažėja, esant galutiniam pusperiodžiui – 31 h.

Drospirenonas jungiasi su serumo albuminu, bet nesijungia nei su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (LHJG), nei su kortikoidus jungiančiu globulinu (KJG). Tik 3–5 % bendros veikliosios medžiagos koncentracijos serume būna laisvo steroido pavidalu. Etinilestradiolio sukeltas LHJG padaugėjimas nekeičia drospirenono jungimosi serume su baltymais. Drospirenono vidutinis menamas pasiskirstymo tūris yra 3,7 ± 1,2 l/kg.

Metabolizmas

Išgertas drospirenonas visiškai metabolizuojamas. Pagrindiniai metabolitai plazmoje yra rūgštinė drospirenono forma, susidaranti suirus laktono žiedui, ir 4,5-dihidro-drospirenono-3-sulfatas; abu šie metabolitai susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. Drospirenoną šiek tiek metabolizuoja citochromas P450 3A4, pastebėtas jo sugebėjimas inhibuoti šį fermentą ir citochromą P450 1A1, citochromą P450 2C9 bei citochromą P450 2C19 in vitro.

Šalinimas

Drospirenono metabolinis klirenso greitis serume yra 1,5±0,2 ml/min/kg. Nepakitusio drosperinono pasišalina tik pėdsakai. Drosperinono metabolitai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu, ekskrecijos santykis yra maždaug 1,2 su 1,4. Metabolitų pasišalinimo su išmatomis ir šlapimu pusperiodis yra apie 40 valandų.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Gydymo ciklo metu drospirenono didžiausia pastovioji koncentracija serume apie 70 ng/ml pasiekiama maždaug nuo 8 gydymo dienos. Drospirenono koncentracija serume padidėja pagal koeficientą apie 3 kartus, kaip galutinio pusperiodžio greičio ir dozavimo intervalo padarinys.

Ypatingos pacientų grupės

Inkstų pakenkimo įtaka

Pastovi drospirenono koncentracija serume moterims, kurioms pasireiškė lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatino klirensas CLcr 50–80 ml/min) buvo panaši į moterų, kurių inkstų funkcija normali. Drospirenono koncentracija serume moterims, kurioms pasireiškė vidutinis inkstų funkcijos sutrikimas (CLcr, 30–50 ml/min) buvo vidutiniškai 37 % didesnė nei moterų, kurių inkstų funkcija normali. Gydymą drospirenonu taip pat gerai toleravo moterys, kurioms pasireiškė lengvas ir vidutinio laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas. Gydant drosperinonu nepasireiškė joks kliniškai reikšmingas poveikis kalio koncentracijai serume.

Kepenų pakenkimo įtaka

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>