Vaistinis preparatas: Espirol
Puslapis: 13


Vienos dozės tyrime savanorių, kurių kepenų funkcija buvo saikingai sutrikusi, geriamosios vaisto formos klirensas (CL/F) sumažėjo apie 50 % lyginant su tomis, kurių kepenų funkcija normali. Nustatytas drospirenono klirenso sumažėjimas savanorėms, kurioms pasireiškė vidutinio sunkumo kepenų pažeidimas, nevirto į jokį aiškų kalio koncentracijos serume skirtumą. Net esant diabetui ir kartu gydant spironolaktonu (du faktoriai, kurie gali sukelti pacientei hiperkalemiją), kalio koncentracijos serume padidėjimo virš viršutinės leistinos normos ribos nepastebėta. Galima daryti išvadą, kad drospirenonas yra gerai toleruojamas pacienčių, kurioms yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos pažeidimas (Child-Pugh B).

Etninės grupės

Tarp japonių ir baltosios rasės moterų nebuvo pastebėta kliniškai reikšmingų drosperinono ar etinilestradiolio farmakokinetikos skirtumų.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Po išgertos vienkartinės dozės, didžiausia koncentracija plazmoje, apie 33 pg/ml, susidaro po 1–2 valandų. Absorbcijos ir pirmojo pasažo per kepenis metu etinilestradiolis ekstensyviai metabolizuojamas, skirtumai tarp atskirų individų yra dideli. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 60 %. Vartojant kartu su maistu, etinilestradiolio biologinis prieinamumas sumažėjo apie 25 % tiriamųjų, o kitiems poveikis nebuvo stebėtas.

Pasiskirstymas

Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis, galutinei dispozicijos fazei yra būdingas apie 24 valandų pusperiodis. Etinilestradiolis labai nespecifiškai jungiasi su serumo albuminais (apie 98,5 %) ir sukelia LHJG bei kortikoidus jungiančio globulino (KJG) koncentracijos padidėjimą serume. Nustatytas menamas pasiskirstymo tūris – apie 5 l/kg.



Metabolizmas

Etinilestradiolis visiškai metabolizuojamas (metabolinis klirensas plazmoje - 5 ml/min/kg).

Eliminacija

Etinilestradiolio reikšmingi kiekiai nėra šalinami nepakitę. Etinilestradiolio metabolitų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis – 4 : 6. Metabolitų pusinės ekskrecijos periodas yra maždaug 1 diena.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Etinilestradiolio pastovioji koncentracija susidaro antroje gydymo ciklo pusėje ir etinilestradiolio koncentracija serume padidėja pagal koeficientą nuo apie 2,0 iki 2,3.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Laboratoriniams gyvūnams pasireiškia žinomas farmakologinis etinilestradiolio ir drospirenono poveikis. Ypač, gyvūnų reprodukcinio toksiškumo tyrimuose nustatytas embriotokslinis ir toksinis poveikis vaisiui, kuris laikomas kaip būdingas rūšiai. Veikiant didesnėmis drospirenono dozėmis nei yra Espirol, buvo stebėtas poveikis seksualinei diferencijacijai žiurkių vaisiams, bet nestebėtas beždžionių atveju.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Veikliosios tabletės (rausvos tabletės):

Tabletės šerdis:

Laktozė monohidratas

Pregelifikuotas krakmolas (kukurūzų)

Povidonas

Kroskarmeliozės natrio druska

Polisorbatas 80

Magnio stearatas

Plėvelė:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>