Vaistinis preparatas: Levofloxacin Actavis
Puslapis: 11


3 paras vartojus po 500 mg kartą per parą, vidutinė levofloksacino koncentracija prostatos audinyje praėjus 2 val., 6 val. ir 24 val. po dozės pavartojimo buvo atitinkamai 8,7 mikrogrammo/g, 8,2 mikrogramo/g ir 2 mikrogramai/g. Vidutinės koncentracijos prostatos audinyje ir kraujo plazmoje santykis buvo 1,84.

Koncentracija šlapime

Išgėrus vieną 150 mg, 300 mg arba 500 mg levofloksacino dozę, vidutinė koncentracija šlapime praėjus 8 – 12 val. po dozės pavartojimo buvo atitinkamai 44 mg/l, 91 mg/l ir 200 mg/l.

Biotransformacija

Organizme metabolizuojama maža levofloksacino dalis. Metabolitai yra desmetillevofloksacinas ir levofloksacino azoto oksidas. Šie metabolitai sudaro ( 5( su šlapimu išskiriamos dozės. Levofloksacinas stereochemiškai yra stabilus, choralinė inversija jam nebūdinga.

Eliminacija

Tiek išgertas, tiek į veną infekuotas levofloksacinas iš plazmos eliminuojamas palyginti lėtai (t1/2: 6 – 8 val.). Iš organizmo išskiriamas daugiausiai pro inkstus (( 85( pavartotos dozės). Išgerto ir į veną suleisto levofloksacino farmakokinetika daug nesiskiria, vadinasi, vartojimo per burną ar į veną būdai yra keistini.

Tiesinė ar netiesinė farmakokinetika

50 – 600 mg levofloksacino dozių farmakokinetika yra tiesinė.

Asmenys, sergantys inkstų nepakankamumu

Inkstų funkcijos sutrikimas daro įtaką levofloksacino farmakokinetikai. Inkstų funkcijai silpnėjant, mažėja eliminacija pro inkstus ir klirensas, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja taip, kaip nurodyta žemiau esančioje lentelėje.

Kreatinimo klirensas (ml/min.)

*

( 20

*

20 – 40

*

50 – 80

*

*Inkstų klirensas (ml/min.)

*13

*26

*57

*

*Pusinės eliminacijos laikas -t1/2 (val.)

*35

*27

*9

*

*

Senyvi pacientai

Jaunų ar senyvų asmenų organizme levofloksacino kinetika reikšmingai nesiskiria, išskyrus tuos asmenis, kurių kreatinino klirensas skiriasi.

Lytis

Atskiros farmakokinetikos vyrų ir moterų organizme analizės duomenys rodo menką arba ribinį nuo lyties priklausomą levofloksacino farmakokinetikos skirtumą. Kad šis nuo lyties priklausomas skirtumas būtų reikšmingas klinikai, įrodymų nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Į veną injekuoto levofloksacino vidutinė letali dozė (LD50) pelėms ir žiurkėms buvo 250 – 400 mg/kg kūno svorio. Šunims LD50 buvo maždaug 200 mg/kg kūno svorio ir vienas iš dviejų gyvūnų, kuriems šį dozė buvo sušvirkšta, krito.

Kartotinių dozių toksinis poveikis

Buvo atlikti vieno ir šešių mėnesių trukmės tyrimai su žiurkėmis (vartojusiomis 20 mg/kg kūno svorio, 60 mg/kg kūno svorio arba 180 mg/kg kūno svorio paros dozes) ir beždžionėmis (vartojusiomis 10 mg/kg kūno svorio, 25 mg/kg kūno svorio arba 63 mg/kg kūno svorio paros dozes). Be to, buvo atlikti trijų mėnesių trukmės tyrimai su žiurkėmis (vartojusiomis 10 mg/kg kūno svorio, 30 mg/kg kūno svorio arba 90 mg/kg kūno svorio paros dozes).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>