Vaistinis preparatas: Levofloxacin Actavis
Puslapis: 12


Pastebimo nepageidaujamo poveikio nedaranti dozė (angl. NOEL) vieno mėnesio trukmės tyrimo su žiurkėmis metu buvo 20 mg/kg kūno svorio per parą, trijų mėnesių trukmės tyrimo metu ( 30 mg/kg kūno svorio per parą. Abiejų tyrimų metu nuo 20 mg/kg kūno svorio ir didesnių paros dozių šlapime atsirado kristalinių nuosėdų. Nuo vartojamų didelių dozių (180 mg/kg kūno svorio per parą 1 mėnesį arba 30 mg/kg kūno svorio ar daugiau per parą 3 mėnesius) šiek tiek sumažėjo suėdamo ėdalo kiekis ir kūno svorio augimas. Kraujo tyrimai atskleidė, kad mėnesį, bet ne tris mėnesius, trukusio tyrimo pabaigoje sumažėjo eritrocitų kiekis ir padidėjo leukocitų ir retikulocitų kiekis.

Beždžionėms NOEL buvo 63 mg/kg kūno svorio per parą ir ši dozė tik menkai sumažino suvartojamo ėdalo ir vandens kiekį.

Toksinis poveikis reprodukcijai

Per burną vartojamos ne didesnės kaip 360 mg/kg kūno svorio ar į veną injekuojamos ne didesnės kaip 100 mg/kg kūno svorio levofloksacino paros dozės žiurkių vaisingumo ir reprodukcinio pajėgumo netrikdė.

Per burną vartojamos ne didesnės kaip 810 mg/kg kūno svorio ar į veną injekuojamos ne didesnės kaip 160 mg/kg kūno svorio levofloksacino paros dozės žiurkėms teratogeninio poveikio nesukėlė. Triušiams teratogeninio poveikio nedarė per burną vartojamos ne didesnės kaip 50 mg/kg kūno svorio ar į veną leidžiamos ne didesnės kaip 25 mg/kg kūno svorio paros dozės.

Vaisingumo levofloksacinas neveikė, o vaisiui tik uždelsė brendimą dėl toksinio poveikio vaikingai patelei.

Genotoksinis poveikis

Tyrimų metu bakterijų ir žinduolių ląstelių genų mutacijos levofloksacinas nesukėlė, tačiau tyrimų in vitro metu kininių žiurkėnų plaučių ląstelėse sukėlė chromosomų aberaciją, kai koncentracija buvo 100 mikrogramų/ml arba didesnė ir nebuvo metabolinės aktyvacijos. Tyrimų in vivo (mikrobranduolių, seserinių chromatidžių pasikeitimas, neplanuotos DNR sintezės, dominuojančio letalinio testo) metu genotoksinio poveikio nepastebėta.

Fototoksinis aktyvumas

Tyrimų metu pelėms tiek per burną pavartotas, tiek į veną injekuotas levofloksacinas fototoksinį aktyvumą rodė tik labai didelėmis dozėmis. Fotomutageninio poveikio tyrimų metu genotoksinio levofloksacino aktyvumo nepastebėta, fotokancerogeninio poveikio tyrimų metu preparatas slopino naviko vystimąsi.

Kancerogeninis aktyvumas

Dviejų metų trukmės tyrimų metu žiurkėms, levofloksacino (0 mg/kg kūno svorio, 10 mg/kg kūno svorio, 30 mg/kg kūno svorio arba 100 mg/kg kūno svorio paros dozę) vartojusioms kartu su ėdalu, kancerogeninis poveikis nepasireiškė.

Toksinis poveikis sąnariams

Kaip ir kiti fluorochinolonai, levofloksacinas darė poveikį žiurkių ir šunų kremzlei (išsipūtimai, ertmės). Jauniems gyvūnams šis poveikis buvo ženklesnis.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Vandenilio chlorido rūgštis 5N (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>