Vaistinis preparatas: Salbutamol Sandoz
Puslapis: 6


Veiklioji Salbutamol Sandoz medžiaga yra suspensija. Jos sudėtyje yra mikronizuotas salbutamolio sulfatas ir pagamintas ne freono pagrindu skystas propelentas (norfluranas), kuris nedaro neigiamo poveikio žemės ozono sluoksniui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vartojamo į veną salbutamolio pusinės eliminacijos laikas yra nuo 4 iki 6 valandų. Dalį vaisto šalina inkstai, dalis metabolizuojama į neaktyvų 4´-O-sulfatą (fenolio sulfatą), kurio daugiausia taip pat išskiriama su šlapimu. Su išmatomis pašalinama mažesnė suvartotos dozės dalis.

Vaisto pavartojus inhaliaciniu būdu, į apatinius kvėpavimo takus patenka nuo 10 iki 20 % dozės. Likusi vaisto dalis lieka purškimo sistemoje arba nusėda burnoje ir ryklėje, iš kurių yra nuryjama. Kvėpavimo takuose nusėdusi dozės dalis absorbuojama į plaučių audinį ir kraujotaką, tačiau plaučiuose ji nemetabolizuojama. Per sisteminę kraujotaką vaistas pasiekia kepenis, kur yra metabolizuojamas ir šalinamas, daugiausia su šlapimu, nepakitusio vaisto ir fenolio sulfato pavidalu.

Nuryta inhaliuotos dozės dalis absorbuojama iš virškinimo trakto ir didelė jos dalis pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu metabolizuojama į fenolio sulfatą. Nepakitęs vaistas ir jo junginiai yra šalinami visų pirma su šlapimu.

Didžioji dalis pavartoto į veną, išgerto ar inhaliuoto salbutamolio pašalinama per 72 valandas. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 10 % salbutamolio.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo

Ikiklinikinių tyrimų metu pastebėtas poveikis buvo susijęs su salbutamolio beta adrenerginiu aktyvumu.

Įrodyta, kad pelėms po oda sušvirkštas salbutamolis, kaip ir kiti stiprūs selektyvūs beta2 adrenoreceptorių agonistai, sukelia teratogeninį poveikį. Tiriant jo poveikį dauginimosi funkcijai, paskyrus 2,5 mg/kg kūno svorio, t.y. keturis kartus didesnę už maksimalią žmogui skiriamą geriamojo vaisto dozę, 9,3 % vaisių nustatytas gomurio plyšys. Žiurkėms, vaikingumo laikotarpiu girdytoms 0,5, 2,32, 10,75 ir 50 mg/kg kūno svorio salbutamolio paros dozėmis, nepasireiškė jokių reikšmingų vaisiaus anomalijų. Skiriant didžiausias dozes vienintelis toksinis poveikis buvo padidėjęs naujagimių krintamumas, pasireiškęs dėl patelės priežiūros jaunikliams stokos. Triušių dauginimosi funkcijos tyrimas, kurio metu triušiams buvo sugirdoma 50 mg/kg kūno svorio salbutamolio per parą, t.y. 78 kartus didesnė dozė, nei maksimali žmogaus geriamoji vaisto dozė, duomenys parodė, kad vaisiui atsirado su gydymu susijusių pokyčių, įskaitant atvirus vokus (ablefariją), antrinį gomurio skeltumą, kaktinių kaukolės kaulų kaulėjimo pokyčius ir galūnių linkius.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>