Vaistinis preparatas: Rifamazid
Puslapis: 2


Veikliosios rifamazido medžiagos rifampicinas ir izoniazidas viena kitos farmakokinetikai įtakos nedaro.

Minėtos veikliosios medžiagos, esančios vieno preparato sudėtyje, gerai, t. y. beveik 100 %, rezorbuojamos. Jų rezorbciją gali trikdyti maistas.

Išgėrus 10 mg/kg kūno svorio dozę, didžiausia rifampicino koncentracija kraujyje (maždaug 10 (g/ml) atsiranda po 2 – 4 val. 80 % rifampicino prisijungia prie plazmos baltymų.

Išgėrus 600 mg rifampicino, jo biologinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 3 valandas, išgėrus 900 mg – 5,1 valandos.

Rifampicinas labai gerai prasiskverbia į organizmo audinius ir skysčius, įskaitant ir nugaros smegenų skystį.

Medikamentą intensyviai metabolizuoja kepenys į dezacetilrifampiciną, kurio daugiausiai pašalinama su tulžimi (išmatomis) ir šiek tiek su šlapimu.

Išgėrus izoniazido, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po 1-2 val. Vaisto biologinis pusinės eliminacijos periodas trunka 1-3 valandas. Prie baltymų prisijungia maždaug 20-30 % plazmoje esančio vaisto. Izoniazidas gerai prasiskverbia į daugelį organizmo audinių ir skysčių: nugaros smegenų skystį, seiles, skreplius, prakaitą. Preparatas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su motinos pienu.

Izoniazidą metabolizuoja kepenys dehidracijos ir acetilinimo būdu. Pastarosios reakcijos greitis įvairiems pacientams gali būti labai skirtingas: vienų žmonių organizme acetilinimas vyksta greitai (šiai grupei priklauso dauguma baltaodžių žmonių), kitų lėtai. Vienkartinė izoniazido dozė per 24 valandas pašalinama su šlapimu.

4.3. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais, kurie 6 mėnesius vartojo 2880 g/kg kūno svorio dozę, metu rifampicino toksinio poveikio bei didesnio gyvūnų krintamumo nepastebėta.

Kelioms pelių rūšims izoniazidas skatino plaučių auglių atsiradimą.

5. Klinikiniai duomenys

5.1. Indikacijos

Visos plaučių ir kitų organų tuberkuliozės formos. Pirmą kartą nustatyta tuberkuliozė ir šios ligos recidyvas, jei lazdelės yra jautrios medikamentui.

5.2. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas rifampicinui arba izoniazidui.

Sunki kepenų ir inkstų liga.

Epilepsija.

5.3. Nepageidaujamas poveikis

Veikliosios rifamazido medžiagos izoniazidas ir rifampicinas priklauso gerai toleruojamų junginių grupei, tačiau vartojant minėtų medžiagų kartais gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis.

Rifampicinas gali sukelti:

padidėjusio jautrumo reakciją: eksfoliacinį dermatitą, Lajelio sindromą, į pūslinę panašius odos pokyčius;

odos reakciją: paraudimą, niežulį, išbėrimą;

virškinimo trakto sutrikimą: apetito pablogėjimą, pykinimą, vėmimą, viduriavimą, retai – pseudomembraninį kolitą;

kepenų uždegimą;

trombocitopeniją, eozinofiliją, leukopeniją;

edemą, raumenų silpnumą, miopatiją (minėtų negalavimų atsiranda retai);

alerginę reakciją, kuri pasireiškia į gripą panašiais simptomais: galvos, raumenų skausmu, karščiavimu, ir paprastai atsiranda ligoniams po 3-6 vaisto vartojimo mėnesių;

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>