Vaistinis preparatas: Uroflow
Puslapis: 5


Veiksmingumas vaikams nustatytas nebuvo. Dviejų pediatrinių III fazės, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamų, dvigubai koduotų tyrimų metu, vaikams 12 savaičių tyrimuose buvo skiriama tolterodino pailginto atpalaidavimo kapsulių. Iš viso tyrimuose dalyvavo 710 pacientų (tolterodiną gavusiųjų grupėje - 486, placebo gavusiųjų grupėje – 224), 510 metų amžiaus vaikų, kuriems diagnozuotas padažnėjęs šlapinimasis arba staigus šlapimo nesulaikymas. Statistiškai patikimo padažnėjusio šlapinimosi ir šlapimo nelaikymo atvejų per savaitę kiekio sumažėjimo, lyginant su buvusiu tyrimo pradžioje, abejose pacientų grupėse nustatyta (žr. 4.8 skyrių).

5.2. Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetinės savybės, būdingos šiai vaistinio preparato formai: tolterodinas greitai rezorbuojasi. Tolterodino, įskaitant ir jo 5-hidroksimetilo metabolitą, didžiausią koncentraciją serume sudaro po 1-3 val. po vaisto išgėrimo.

Tolterodino pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 val. stipriai metabolizuojančių pacientų organizme ir apie 10 valandų lėtai metabolizuojančių asmenų organizme (jiems yra CYP2D6 stygius). Stabili koncentracija plazmoje pasiekiama per 2 paras pradėjus vartoti tolterodiną.

Maistas neturi įtakos suminei laisvo tolterodino ir jo aktyvaus 5-hidroksimetilo metabolito ekspozicijai stipriai metabolizuojančių asmenų organizme, tačiau tolterodino vartojant valgio metu, susidaro didesnė jo koncentracija. Lėtai metabolizuojančių asmenų organizme šiuo požiūriu kliniškai reikšmingų ypatumų nesitikima.

Absorbcija

Išgėrus tolterodino, jis metabolizuojamas CYP2D6 sistemos pirmo praėjimo per kepenis metu, sudarant 5-hidroksimetilo darinį, svarbiausią farmakologiškai aktyvų metabolitą.

Tolterodino absoliutus biologinis prieinamumas 17 proc. Intensyviai metabolizuojančių asmenų (daugumos pacientų) organizme ir 65 proc. lėtai metabolizuojančių asmenų organizme (kai trūksta CYP2D6).

Pasiskirstymas

Tolterodinas ir jo 5-hidroksimetilo metabolitas pirmiausiai prisijungia prie orozomukoido. Neprisijungusi frakcija atitinkamai sudaro 3,7 proc. ir 36 proc. metabolitų. Tolterodino tariamasis pasiskirstymo tūris yra 113 l.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>