Vaistinis preparatas: FINOPTIN
Puslapis: 7


Verapamilis sumažina miokardo kontraktiliškumą ir plečia vainikines bei periferines arterijas. Vainikinių arterijų atpalaidavimas ir jų spazmų slopinimas pagerina miokardo kraujotaką, kai yra vazospazminė krūtinės angina. Dėl išsiplėtusių sisteminių arterijų sumažėja bendrasis periferinis pasipriešinimas, sisteminis kraujospūdis ir širdies pokrūvis. Sumažėjus miokardo sienelės įtampai, sumažėja ir deguonies poreikis miokarde. Neigiamas inotropinis poveikis retai pasireiškia asmenims, kurių skilvelių funkcija normali. Pacientams, kuriems yra širdies liga, neigiamas inotropinis poveikis paprastai kompensuojamas sumažėjusiu širdies pokrūviu, širdies išstumiamo kraujo tūris lieka nepakitęs. Tik pacientams, kuriems yra sunkus širdies nepakankamumas, jis gali sumažėti.

Dėl sumažėjusio kalcio jonų patekimo į miokardo ląsteles pailgėja refrakterinis periodas ir slopinamas atrioventrikulinis laidumas. Sinusinis ritmas paprastai nepakinta arba šiek tiek suretėja, išskyrus pacientus, kuriems yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas. Prieširdžių veikimo potencialo plitimas ir skilvelių laidumas nepakinta. Verapamilis gali pailginti PQ intervalą. Jis mažai veikia arba visai neveikia QRS komplekso trukmės bei QT intervalo. Verapamilis saugo širdį miokardo išemijos metu. Toks poveikis iš dalies galimas dėl verapamilio trombocitų agregaciją slopinamojo poveikio.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas verapamilis beveik visas (90%) absorbuojamas. Sisteminis biologinis prieinamumas yra 10-20% dėl ekstensyvaus oksidacinio metabolizmo žarnos sienelėje ir kepenyse (katalizuoja CYP3A4) prieš medikamentui patenkant į sisteminę kraujotaką. Vaistą vartojant ilgai, biologinis prieinamumas padidėja iki 20-35% dėl to, kad verapamilis pats slopina minėtą metabolizmą. Kartu vartojamas maistas nekeičia verapamilio absorbcijos dydžio. Išgerto verapamilio biologinis prieinamumas gerokai padidėja pacientų, kurių kepenų disfunkcija sutrikusi ir medikamento metabolizmas prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką sumažėjęs. Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 1-2 val. Skirtingų asmenų kraujo plazmoje verapamilio koncentracija gali gerokai skirtis.

Verapamilis pasiskirsto visame kūne, jo pasiskirstymo tūris yra 4-7 l/kg. Verapamilio prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą bei placentą, patenka į motinos pieną. 90% verapamilio kraujyje prisijungia prie plazmos baltymų.

Daugiausia verapamilis metabolizuojamas kepenyse N-dealkilinimo ir O-demetilinimo būdu katalizuojant CYP3A4 fermentui. Nustatyta mažiausiai 12 metabolitų, iš kurių tik norverapamiliui būdingos kai kurios farmakologinės verapamilio savybės. Apie 70% dozės išsiskiria pro inkstus metabolitų pavidalu, apie 16% - su tulžimi ir išmatomis. Mažiau kaip 4% išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Vartojant vaistą ilgai, verapamilio pusinės eliminacijos periodas pailgėja nuo 2-8 val. iki 4-12 val.

Įprastinių tablečių verapamilio poveikis trunka 8-10 val.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>