Vaistinis preparatas: Gordius
Puslapis: 8


*Vidutiniai rodmenys 8,71

*SN% (29)

*

*tmax (val.)

*

*2,7

*(18)

*2,1

*(54)

*1,6

*(76)

*

*t½ (val.)

*

*5,2

*(12)

*10,8

*(89)

*10,6

*(41)

*

*AUC (0-8) (µg×h/ml)

*

*24,8

*(24)

*34,5

*(34)

*51,4

*(27)

*

*Ae (%)

*

*ND

*ND

*47,2

*(25)

*34,4

*(37)

*

*

Cmax – didžiausia koncentracija plazmoje.

tmax – laikas, per kurį pasiekiama Cmax.

t½ – pusinės eliminacijos periodas.

AUC – plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos laiko atžvilgiu kreivė.

Ae %– gabapentino, išsiskyrusio su šlapimu, kiekis procentais.

ND – nėra duomenų

Pasiskirstymas

Gabapentinas nesijungia prie plazmos baltymų, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 57,7 l. Epilepsija sergančių pacientų smegenų skystyje gabapentino koncentracija būna apie 20 % mažiausios vaisto koncentracijos plazmoje. Gabapentino aptinkama žindančių motinų piene.

Metabolizmas

Žmogaus organizme gabapentinas nemetabolizuojamas. Gabapentinas neindukuoja kepenų enzimų oksidazių, atsakingų už vaistų metabolizmą, funkcijos.

Eliminacija

Gabapentinas nepakitęs beveik visas išsiskiria pro inkstus. Gabapentino pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo dozės ir yra 5-7 valandos.

Pagyvenusių žmonių ir žmonių su sutrikusia inkstų funkcija gabapentino plazmos klirensas yra sumažėjęs. Gabapentino šalinimo greičio konstanta, plazmos klirensas ir inkstų klirensas mažėja proporcingai kreatinino klirensui.

Gabapentiną galima pašalinti iš plazmos dialize. Pacientams, kurių nepakankama inkstų veikla ar kuriems daroma dializė, būtina koreguoti dozę (žr. 4.2 skyrių).

Linijiškumas/nelinijiškumas

Gabapentino biologinis praeinamumas (absorbuota dozės frakcija) mažėja didėjant dozei, kuri suteikia farmakokinetinių rodmenų, įskaitant biologinio praeinamumo parametrus (F), pav.: Ae%, CL/F, Vd/F, nelinijiniškumą. Eliminacijos farmakokinetiką (farmakokinetikos rodmenys, kurie neįtraukia biologinio praeinamumo parametrų, tokių kaip CLr ir T1/2 ) geriausiai aprašo linijinė farmakokinetika. Nusistovėjusi gabapentino plazmos koncentracija nekinta ir yra tokia pati kaip ir išgėrus vienkartinę vaisto dozę.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Karcinogenezė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>