Vaistinis preparatas: Fluconazole Portfarma
Puslapis: 14


Vidutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje būna apie 30 val. Šį vaistą vartojant kartą per parą, jo koncentracija plazmoje pasiekia 90 % pusiausvyrinės per 45 dienas. Flukonazolo koncentracija plazmoje būna proporcinga jo dozei. Flukonazolo tariamasis pasiskirstymo tūris maždaug lygus organizme esančio vandens tūriui. Prie plazmos baltymų būna prisijungusio mažai (12 %) flukonazolo. Pirmąją dieną pavartojus flukonazolo įsotinimo dozę, 2 kartus didesnę negu įprastinė paros, vaisto koncentracija plazmoje pasiekia 90 % pusiausvyrinės per 2 dienas.

Flukonazolas lengvai patenka į visus tirtus organizmo skysčius. Šio vaisto koncentracija seilėse ir skrepliuose būna panaši kaip plazmoje. Jo koncentracija kriptokokiniu meningitu sergančių pacientų smegenų skystyje sudaro apie 80 % esančios plazmoje.

Didelė (didesnė negu serume) flukonazolo koncentracija susidaro odos raginiame sluoksnyje, epidermyje, dermoje ir paprastųjų liaukų išskiriamame prakaite. Flukonazolas kaupiasi odos raginiame sluoksnyje: 12 dienų vartojus 50 mg flukonazolo kartą per parą, jo koncentracija buvo 73 mcg/g, praėjus 7 dienoms po paskutinės dozės – 5,8 mcg/g. Vartojant 150 mg flukonazolo kartą per savaitę, vaisto koncentracija raginiame sluoksnyje septintąją dieną buvo 23,4 mcg/g, o praėjus 7 dienoms po antrosios dozės – 7,1 mcg/g.

Metabolizmas

Organizme metabolizuojamas nežymus flukonazolo kiekis. Pakitusiu pavidalu su šlapimu išsiskiria tik 11 % radioaktyviuoju izotopu žymėtos dozės.

Eliminacija

Iš organizmo flukonazolas šalinamas daugiausia pro inkstus. Su šlapimu išsiskiria apie 80 %nepakitusio vaistinio preparato pavidalu. Flukonazolo klirensas yra proporcingas kreatinino klirensui.

Pusinės eliminacijos laikas – maždaug 30 val. Vaikų organizme pusinės eliminacijos laikas yra nuo 15,2 iki 17,6 valandų.

Ilgas flukonazolo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra makšties kandidozės gydymo viena doze, taip pat šio vaisto vartojimo kartą per parą arba kartą per savaitę kitais atvejais pagrindas.

Farmakokinetika vaikų organizme

Vaikų (po naujagimystės fazės) organizme pusinės eliminacijos laikas yra nuo 15,2 iki 17,6 valandų, pasiskirstymo tūris – maždaug 1 l/kg. Paauglių organizme šis tūris panašus kaip suaugusiųjų. Priešingai, neišnešiotų naujagimių organizme pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (maždaug 70 val.), o pasiskirstymo tūris didesnis (1,2-2,3l/kg), palyginti su laiku gimusiaisiais. Pirmosiomis gyvenimo savaitėmis ir naujagimystės laikotarpiu flukonazolo plazmos klirensas didėja (pusinės eliminacijos laikas trumpėja).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių bendrojo toksinio ir kartotinių dozių toksinio poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, kitokio, nei aptarta ankstesniuose šios Preparato charakteristikų santraukos skyriuose, žalingo poveikio flukonazolas nesukelia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>