Vaistinis preparatas: Latanoprost Actavis
Puslapis: 5


Viename buteliuke yra 125 mikrogramai latanoprosto. Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu metabolizuojama daugiau negu 90( pavartotos dozės. Sveikiems savanoriams į veną infuzuota 3 mikrogramų/kg kūno svorio dozė simptomų nesukėlė, tačiau 5,5 – 10 mikrogramų/kg kūno svorio dozė sukėlė pykinimą, pilvo skausmą, galvos svaigimą, nuovargį, karščio pylimą ir prakaitavimą. Beždžionėms į veną infuzuotos ne didesnės kaip 500 mikrogramų/kg kūno svorio dozės stipresnio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai nedarė.

Beždžionėms latanoprosto leidimas į veną buvo susijęs su laikinu bronchų susiaurėjimu, tačiau pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo astma, į akis instiliuota latanoprosto dozė, kuri yra 7 kartus didesnė už rekomenduojamą terapinę Latanoprost Actavis dozę, bronchų susiaurėjimo nesukėlė.

Latanoprost Actavis perdozavus, reikia taikyti simptominį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiglaukominiai ir vyzdį siaurinantys preparatai, prostaglandinų analogai, ATC kodas – S01EE01.

Veiklioji Latanoprost Actavis medžiaga latanoprostas yra prostaglandino F2( analogas. Tai selektyvus prostanoido FP receptorių agonistas, kuris mažina akispūdį, didindamas akių skysčio nuotėkį. Akispūdis pradeda mažėti praėjus maždaug 3 - 4 val. po instiliavimo, stipriausias poveikis pasireiškia po 8 – 12 val., akispūdis mažinamas mažiausiai 24 valandas.

Tyrimų, atliktų su gyvūnais ir žmonėmis, duomenys rodo, kad svarbiausias veikimo būdas yra akies skysčio nuotėkio pro odenos veninį antį didinimas, nors žmonėms stebėtas ir šioks toks nuotėkio lengvinimas (pasipriešinimo nuotėkiui mažėjimas).

Pagrindiniai tyrimai parodė, kad Latanoprost Actavis yra veiksmingas monoterapijos metu. Be to, buvo atlikti kompleksinio gydymo tyrimai, kuriais buvo įrodyta, kad latanoprostas yra veiksmingas derinant su beta adrenoblokatoriais (timololiu). Trumpalaikiai (1 arba 2 savaičių) tyrimai rodo, kad latanoprostą, derinant su adrenomimetikais (dipivalilepinefrinu), geriamaisiais karboksianhidrazės inhibitoriais (acetazolamidu), poveikis yra adityvus, derinant su cholinomimetikais (pilokarpinu) (bent dalinai adityvus.

Klinikiniai tyrimai rodo, kad latanoprostas reikšmingo poveikio akių skysčio gamybai nedaro. Kad latanoprostas darytų poveikį kraujo ir akių skysčio barjerui nepastebėta.

Tyrimų su beždžionėmis metu klinikinės latanoprosto dozės vidinei akių kraujotakai poveikio nedarė arba jis buvo nereikšmingas. Vis dėlto lokalaus gydymo metu gali pasireikšti silpna arba vidutinio stiprumo junginės arba paviršinė odenos hiperemija.

Nuolat latanoprostu gydant beždžionių akis po atliktos ekstrakapsulinės lęšių ekstrakcijos, poveikio tinklainės kraujagyslėms, vertinant pagal fluorescencinės angiografijos duomenis, nepasireiškė.

Trumpalaikio gydymo metu latanoprostas nesukėlė fluoresceino nutekėjimo į žmogaus pseudofakinės akies užpakalinį segmentą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>