Vaistinis preparatas: Ezoleta
Puslapis: 10


Dar vienam šio tyrimo pacientui (jam buvo persodintas inkstas ir jis vartojo daug kitų vaistinių preparatų, įskaitant ciklosporiną) nustatyta 12 kartų didesnė bendrojo ezetimibo ekspozicija.

Lytis

Bendrojo ezetimibo koncentracija moterų plazmoje būna šiek tiek (maždaug 20%) didesnė negu vyrų. Ezetimibu gydomų moterų ir vyrų MTL-C koncentracijos sumažėjimas ir saugumas yra panašus, todėl dozės koreguoti atsižvelgiant į lytį nereikia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinio toksinio ezetimibo poveikio tyrimų su gyvūnais metu organų taikinių, kuriems pasireiškia toksinis poveikis, nenustatyta. Šunų, 4 savaites vartojusių ezetimibo (paros dozė buvo 0,03 mg/kg kūno svorio arba didesnė), cholesterolio koncentracija tulžies pūslės tulžyje padidėjo 2,53,5 karto. Vis dėlto vienerių metų tyrimo metu šunims, vartojusiems ne didesnę kaip 300 mg/kg kūno svorio paros dozę, tulžies akmenligės ar kitokio poveikio hepatobiliarinei sistemai nepadažnėjo. Tokių duomenų reikšmė žmogui nežinoma. Gydant ezetimibu, negalima atmesti akmenų susidarymo rizikos.

Ezetimibo vartojimo kartu su statinais tyrimų metu toksinis poveikis iš esmės buvo tipiškas su statinais susijęs poveikis. Tam tikras toksinis poveikis buvo stipresnis, nei būna vartojant vien statinų. Manoma, kad taip yra dėl farmakokinetinės ir farmakodinaminės kartu vartojamų preparatų sąveikos. Klinikinių tyrimų metu tokios sąveikos neatsirado. Miopatija pasireiškė tik žiurkėms, vartojusioms dozes, kurios keletą kartų buvo didesnės už žmogaus gydomąją dozę (statinų AUC buvo didesnis maždaug 20 kartų, veikliųjų metabolitų - 5002000 kartų).

Keleto tyrimų in vivo ir in vitro metu, vartojant vien ezetimibo arba jo kartu su statinu, genotoksinio poveikio nepastebėta. Ilgalaikio kancerogeninio ezetimibo poveikio tyrimų metu tokio poveikio nepasireiškė.

Ezetimibas žiurkių patinų ir patelių vaisingumo neveikė, žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nesukėlė, prenatalinio ir postnatalinio vystymosi neveikė. Vartojant kartotines 1000 mg/kg kūno svorio paros dozes, ezetimibo prasiskverbė per vaikingų žiurkių ir triušių placentą. Ezetimibo ir statino derinys teratogeninio poveikio žiurkėms nesukėlė. Triušių jaunikliams atsirado šiek tiek skeleto deformacijų: susijungė krūtininiai ir uodeginiai slanksteliai, sumažėjo uodeginių slankstelių skaičius. Ezetimibo vartojant kartu su lovastatinu, embrionai žuvo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio laurilsulfatas

Povidonas K30

Manitolis (E421)

Kroskarmeliozės natrio druska (E468)

Celiuliozė, mikrokristalinė (E460)

Natrio stearilfumaratas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Ezoleta dėžutėje yra 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 arba 100 tablečių Al/Al lizdinėse plokštelėse.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>