Vaistinis preparatas: Ezoleta
Puslapis: 9


Ezetimibas daugiausia metabolizuojamas plonojoje žarnoje bei kepenyse (vyksta konjugacija su gliukuronidu, t. y. II fazės reakcija) ir išsiskiria į tulžį. Visų tirtų rūšių gyvūnams oksidacinis metabolizmas (I fazės reakcija) buvo minimalus. Ezetimibas ir ezetimibo gliukuronidas yra svarbiausios su preparatu susijusios medžiagos, aptinkamos plazmoje: jų būna atitinkamai 1020% ir 8090% visų plazmoje būnančių medžiagų kiekio. Ir ezetimibas, ir ezetimibo gliukuronidas lėtai pasišalina iš plazmos (pasireiškia reikšminga enterohepatinė cirkuliacija). Ezetimibo ir ezetimibo gliukuronido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 22 val.

Eliminacija

Žmonėms išgėrus 20 mg 14C pažymėto ezetimibo, bendrasis ezetimibas sudarė maždaug 93% bendrojo radioaktyvumo plazmoje. Maždaug 78% ir 11% pavartoto radioaktyvumo nustatyta atitinkamai išmatose ir šlapime (jie rinkti 10 parų). Po 48 val. plazmoje radioaktyvumo nenustatyta.

YPATINGOS PACIENTŲ GRUPĖS

Vaikai ir paaugliai

Ezetimibo absorbcija ir metabolizmas vaikų ir paauglių (10-18 metų) ir suaugusių žmonių organizme yra panašūs. Bendrojo ezetimibo farmakokinetika paauglių ir suaugusių žmonių organizme nesiskiria. Duomenų apie farmakokinetikos parametrus jaunesnių kaip 10 metų vaikų organizme nėra. Turima klinikinių duomenų tik apie HoŠH sergančius vaikus ir paauglius (917 metų).

Senyvi žmonės

Senyvų (vyresnių kaip 65 metų) žmonių plazmoje bendrojo ezetimibo koncentracija būna maždaug 2 kartus didesnė negu jaunesnių (18-45 metų) žmonių plazmoje. Senyvų ir jaunesnių pacientų, vartojusių ezetimibo, MTL-C koncentracijos sumažėjimas ir saugumas yra panašūs, todėl senyviems pacientams dozės koreguoti nebūtina.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Pacientams, kuriems buvo nesunkus kepenų funkcijos nepakankamumas (Child Pugh rodmuo 5-6), po vienkartinės 10 mg ezetimibo dozės pavartojimo vidutinis bendrojo ezetimibo AUC padidėjo maždaug 1,7 karto, palyginti su sveikais žmonėmis. 14 parų trukusio kartotinio 10 mg paros dozės vartojimo tyrimo metu ligoniams, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumas (Child Pugh rodmuo 7-9), vidutinis 1-ąją ir 14-ąją parą matuotas bendrojo ezetimibo AUC padidėjo maždaug 4 kartus, palyginti su sveikais žmonėmis. Pacientams, kuriems yra nesunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Kadangi nežinoma, kokį poveikį sukelia vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių organizme būnanti padidėjusi ezetimibo ekspozicija, Ezoleta tokius ligonius gydyti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).

Inkstų nepakankamumas

Po vienkartinės 10 mg ezetimibo dozės pavartojimo pacientų, kurie sirgo sunkia inkstų liga (n=8, vidutinis kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min./1,73 m2), vidutinis bendrojo ezetimibo AUC padidėjo maždaug 1,5 karto, palyginti su sveikais žmonėmis (n=9). Šie duomenys laikomi kliniškai nereikšmingais. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>