Vaistinis preparatas: Ezoleta
Puslapis: 8


Statinu gydomų pacientų, kurių pradinė MTL-C koncentracija skyrėsi nuo tikslinės (apie 82%), kurie buvo atsitiktinai atrinkti vartoti ezetimibo ir kurių kraujyje MTL-C koncentraciją tyrimo pabaigoje tapo tokia, kokios siekiama, skaičius buvo reikšmingai didesnis negu pacientų, vartojusių placebo (atitinkamai 72% ir 19%), be to, reikšmingai skyrėsi MTL-C koncentracijos sumažėjimas (25% vartojusiems ezetimibo ir 4% - placebo). Be to, statinais jau besigydančių ligonių pradėtas vartoti ezetimibas reikšmingai sumažino bendrojo cholesterolio, Apo B, TG ir padidino DTL-C koncentraciją, palyginti su placebo poveikiu. Ligoniams, jau vartojantiems statino, vieniems pradėjus papildomai vartoti ezetimibo, kitiems - placebo, C reaktyvaus baltymo koncentracijos mediana nuo pradinio rodmens sumažėjo atitinkamai 10% ir 0%.

Dviejų dvigubai koduotų atsitiktinių imčių placebu kontroliuotų 12 savaičių trukmės tyrimų, kuriuose dalyvavo 1719 pirmine hipercholesterolemija sergančių pacientų, metu 10 mg ezetimibo dozė reikšmingai sumažino bendrojo C (13%), MTL-C (19%), Apo B (14%) ir TG (8%) ir padidino DTL-C (3%) koncentraciją (lyginta su placebo poveikiu). Be to, ezetimibas neveikė riebaluose tirpių vitaminų A, D ir E koncentracijos plazmoje, protrombino laiko ir, kaip kiti riebalų koncentraciją mažinantys preparatai, neslopino steroidinių antinksčių žievės hormonų gamybos.

Homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija (HoŠH)

Dvigubai koduotame atsitiktinių imčių 12 savaičių trukmės tyrime dalyvavo 50 pacientų, kuriems buvo kliniškai ir (arba) genotipiškai diagnozuota HoŠH ir kurie vartojo 40 mg atorvastatino ar simvastatino, MTL aferezė buvo atliekama arba neatliekama. Ezetimibas, vartojamas kartu su 40 mg ar 80 mg atorvastatino ar simvastatino, reikšmingai (15%) sumažino MTL-C koncentraciją, palyginti su tuo atveju, kai vien simvastatino ar vien atorvastatino dozė būdavo padidinta nuo 40 mg iki 80 mg.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas ezetimibas greitai absorbuojamas ir ekstensyviai konjuguojamas į farmakologiškai aktyvų fenolio gliukuronidą (ezetimibo gliukuronidą). Vidutinė didžiausia ezetimibo gliukuronido koncentracija (Cmax) plazmoje atsiranda per 12 val., o ezetimibo – po 412 val. Absoliutaus biologinio ezetimibo prieinamumo nustatyti neįmanoma, nes medžiaga praktiškai netirpsta vandeninėse terpėse, tinkamose injekcijoms.

Kartu vartojamas maistas (labai riebus ar neriebus) biologinio geriamojo ezetimibo prieinamumo neveikė. Ezoleta galima vartoti valgio metu ar nevalgius.

Pasiskirstymas

Prie žmogaus plazmos baltymų prisijungia 99,7% ezetimibo ir 88-92% ezetimibo gliukuronido.

Biotransformacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>