Vaistinis preparatas: Ezoleta
Puslapis: 7


Ezoleta yra naujos klasės riebalų kiekį kraujyje mažinanti medžiaga, selektyviai slopinanti cholesterolio ir susijusių augalinių sterolių absorbciją žarnyne. Ezetimibas veiksmingas pavartotas per burną, jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų cholesterolio koncentraciją mažinančių medžiagų (pvz., statinų, tulžies rūgštis surišančių sekvestrantų (dervų), fibrorūgšties darinių ir augalų stanolių). Molekulinis ezetimibo taikinys yra sterolių nešiklis Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), kuris lemia cholesterolio ir fitosterolių absorbciją žarnyne.

Ezetimibas kaupiasi ant plonosios žarnos gaurelių ir slopina cholesterolio absorbciją, todėl į kepenis patenka mažiau cholesterolio iš žarnyno. Statinai slopina cholesterolio sintezę kepenyse. Kartu abu šie mechanizmai užtikrina papildomą cholesterolio koncentracijos sumažėjimą. 2 savaičių klinikinio tyrimo metu 18 pacientų, kuriems buvo hipercholesterolemija, ezetimibas cholesterolio absorbciją žarnyne mažino 54% daugiau negu placebas.

Buvo atlikta keletas ikiklinikinių tyrimų cholesterolio absorbciją slopinančio ezetimibo poveikio selektyvumui nustatyti. Ezetimibas slopino [14C]-cholesterolio absorbciją, bet neveikė trigliceridų, riebalų rūgščių, tulžies rūgščių, progesterono, etinilestradiolio ar riebaluose tirpių vitaminų A ir D absorbcijos.

Epidemiologinių tyrimų metu nustatyta, kad sergamumas širdies ir kraujagyslių ligomis bei mirštamumas nuo jų tiesiogiai proporcingi bendrojo cholesterolio bei mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL-C) ir atvirkščiai proporcingas didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) koncentracijai. Tyrimai, kuriais siekiama įrodyti ezetimibo veiksmingumą apsaugant nuo aterosklerozės komplikacijų, dar nebaigti.

KLINIKINIAI TYRIMAI

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu ezetimibas (vien jis ar vartojamas kartu su statinu) reikšmingai sumažino bendrojo cholesterolio (bendrojo C), MTL-C, apolipoproteino B (Apo B) bei trigliceridų (TG) ir padidino DTL-C koncentraciją pacientų, kuriems buvo hipercholesterolemija, kraujyje.

Pirminė hipercholesterolemija

Dvigubai koduoto placebu kontroliuojamo 8 savaites trukusio tyrimo metu 769 pacientai, kuriems buvo hipercholesterolemija, kurie jau vartojo statiną (monoterapija), bet jų MTL-C koncentracija neatitiko Nacionalinėje cholesterolio švietimo programoje (National Cholesterol Education Program, NCEP) rekomenduojamos koncentracijos (2,64,1 mmol/l, t. y. 100160 mg/dl, atsižvelgiant į pradinius rodmenis), atsitiktinai buvo suskirstyti dar papildomai vartoti arba 10 mg ezetimibo arba placebo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>