Vaistinis preparatas: Foster
Puslapis: 10


Vienkartinės kombinuotojo fiksuotų dozių preparato Foster dozės (keturi 100/6 mikrogramų įpurškimai) bei vienkartinės beklometazono dipropionato CFC (keturi 250 mikrogramų įpurškimai) ir formoterolio HFA dozės (keturi 6 mikrogramų įpurškimai) farmakokinetikos tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki žmonės, metu pagrindinio veikliojo beklometazono dipropionato metabolito (beklometazono 17 monopropionato) AUC ir didžiausia koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 35% ir 19% mažesnė, nei vartojant kombinuotąjį fiksuotos dozės preparatą, kuriame buvo beklometazono dipropionatas CFC (ne itin smulkiomis dalelėmis). Vartojant kombinuotąjį fiksuotos dozės preparatą, absorbcijos greitis buvo didesnis, nei vartojant vien beklometazono dipropionato CFC (ne itin smulkiomis dalelėmis) (atitinkami 0, 5 val. ir 2 val.).

Didžiausia formoterolio koncentracija plazmoje, pavartojus fiksuotų dozių derinį arba atskirus preparatus vienu metu, buvo panaši, o sisteminė ekspozicija po Foster pavartojimo buvo šiek tiek didesnė, nei pavartojus atskirų preparatų vienu metu.

Duomenų apie farmakokinetinę arba farmakodinaminę (sisteminę) beklometazono dipropionato ir formoterolio sąveiką negauta.

Tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad naudojant AeroChamber Plus® tarpinę kamerą padidėja beklometazono dipropionato aktyvaus metabolito beklometazono 17 monopropionato ir formoterolio patekimas į plaučius atitinkamai 41% ir 45%, nei vartojant įprastiniu purkštuvu. Bendra sisteminė ekspozicija formoteroliui nepakito, beklometazono 17 monopropionatui sumažėjo 10 % ir nepakitusiam beklometazono dipropionatui padidėjo.

Beklometazono dipropionatas

Beklometazono dipropionatas yra provaistas, kuriam būdingas silpnas afinitetas gliukokortikoidų receptoriams. Šią medžiagą hidrolizuoja fermentai esterazės. Susidaro veiklusis metabolitas beklometazono 17 monopropionatas, kurio lokalus uždegimą slopinantis poveikis yra daug stipresnis nei provaisto beklometazono dipropionato.

Absorbcija, distribucija ir metabolizmas

Inhaliuotas beklometazono dipropionatas greitai absorbuojamas plaučiuose, tačiau prieš tai, dalyvaujant fermentams esterazėms, kurių randama daugumoje audinių, vyksta ekstensyvus metabolizmas, susidarant veikliajam metabolitui beklometazono 17 monopropionatui. Sisteminį veikliojo metabolito biologinį prieinamumą lemia absorbcija iš plaučių (36 %) ir iš virškinimo trakto (nurytos dozės). Biologinis nuryto beklometazono dipropionato prieinamumas yra nedidelis, tačiau ikisisteminio metabolizmo (susidaro beklometazono 17 monopropionatas) metu susidaro 41% veikliojo metabolito pavidalu absorbuojamos dozės.

Didinant inhaliuojamąją dozę, sisteminės ekspozicijos didėjimas būna maždaug tiesinis.

Po inhaliacijos, absoliutus biologinis nepakitusio beklometazono dipropionato prieinamumas yra maždaug 2%, beklometazono 17 monopropionato - 62%.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>