Vaistinis preparatas: Foster
Puslapis: 11


Preparato suleidus į veną, beklometazono dipropionatui ir veikliajam jo metabolitui būdingas didelis plazmos klirensas (atitinkamai 150 l/val. ir 120 l/val.), nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, beklometazono dipropionato pasiskirstymo tūris būna mažas (20 l), o veikliojo metabolito į audinius patenka daugiau (pasiskirstymo tūris – 424 l).

Prisijungimo prie plazmos baltymų intensyvumas būna vidutinis.

Ekskrecija

Daugiausia beklometazono dipropionato išsiskiria su išmatomis, daugiausia polinių metabolitų pavidalu. Beklometazono dipropionato ir jo metabolitų išsiskyrimas su šlapimu yra nereikšmingas. Terminalinis beklometazono dipropionato pusinės eliminacijos laikas yra 0,5 val., beklometazono 17 monopropionato – 2,7 val.

Ypatingos pacientų grupės

Beklometazono dipropionato farmakokinetika, kai inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, netirta, tačiau beklometazono dipropionatą labai greitai metabolizuoja fermentai esterazės, kurių yra žarnyno skystyje, kraujo serume, plaučiuose ir kepenyse (susidaro labiau polinės medžiagos beklometazono 21 monopropionatas, beklometazono 17 monopropionatas ir beklometazonas), todėl netikėtina, kad sutrikus kepenų funkcijai, kistų beklometazono dipropionato farmakokinetinės arba saugumo savybės.

Kadangi beklometazono dipropionato ar jo metabolitų šlapime nebūna, sisteminės ekspozicijos padidėjimas ligonių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme netikėtinas.

Formoterolis

Absorbcija ir pasiskirstymas

Po inhaliacijos formoterolis absorbuojamas iš plaučių bei virškinimo trakto. Preparato inhaliuojant dozuojamuoju inhaliatoriumi (DI), nuryjama 6090% dozės. Mažiausiai 65% nurytos dozės absorbuojama iš virškinimo trakto. Vaistinio preparato išgėrus, didžiausia nepakitusios veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje atsiranda po 0,51 val. Prie plazmos baltymų jungiasi 61-64% formoterolio (34% - prie albuminų). Nustatyta, kad pavartojus terapinę dozę, prisijungimas prie baltymų nėra įsotinamas. Išgerto preparato pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos. Po 1296 mikrogramų formoterolio fumarato inhaliacijos absorbcija būna tiesinė.

Metabolizmas

Didžioji dalis formoterolio yra metabolizuojama, daugiausia vykstant tiesioginei fenolinės hidroksilo grupės konjugacijai. Konjugatas su gliukuronido rūgštimi yra neaktyvus. Antrasis pagal dydį metabolizmo būdas - O-demetilinimas ir tolesnė fenolinės 2’-hidroksilo grupės konjugacija. Formoterolio O-demetilinime dalyvauja citochromo P450 izofermentai CYP2D6, CYP2C19 ir CYP2C9. Pagrindinė metabolizmo vieta yra kepenys. Jei formoterolio koncentracija yra terapinė, CYP450 fermentų aktyvumas neslopinamas.

Eskrecija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>