Vaistinis preparatas: Mesar plus
Puslapis: 16


Vienos išgertos olmesartano dozės AUC pacientų, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, organizme buvo atitinkamai 6% ir 65% didesni negu kontrolinės grupės sveikų asmenų. Neprisijungusio olmesartano kiekis, praėjus dviems valandoms po vaisto išgėrimo, sveikiems asmenims buvo atitinkamai 0,26%, esant lengvam kepenų veiklos sutrikimui - 0,34%, vidutiniam kepenų veiklos sutrikimui - 0,41%. Po kartotinių dozių pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas, olmesartano vidutinis AUC buvo apie 65% didesnis, negu kontrolinės grupės sveikiems asmenims. Olmesartano medoksomilio maksimalios koncentracijos (Cmax) duomenys pacientams su kepenų veiklos sutrikimu ir sveikiems asmenims buvo panašūs. Olmesartano medoksomilio savybės, esant sunkiam kepenų veiklos sutrikimui, netirtos (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Kepenų veiklos sutrikimas hidrochlorotiazido farmakokinetikai reikšmingos įtakos neturi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Olmesartano medoksomilio ir hidrochorotiazido derinio toksinio kartotinių dozių iki 6 mėnesių trukmės tyrimas atliktas su žiurkėmis ir šunimis. Tiek kiekvienos atskirai vartojamos veikliosios medžiagos, tiek kitų šios grupės vaistinių preparatų, tiek ir derinio toksinio poveikio organas „taikinys“ buvo inkstai. Olmesartano medoksomilio ir hidrochorotiazido derinys sukėlė inkstų funkcijos pakitimų (kraujo serume padidėjo šlapalo ir kreatinino kiekis). Didelės dozės sukėlė žiurkių ir šunų inkstų kanalėlių degeneraciją ir inkstų regeneraciją. Manoma, kad šių pokyčių priežastis yra inkstų kraujotakos pokytis : sumažėjus kraujospūdžiui, sulėtėjo inkstų perfuzija, pasireiškė inkstų kanalėlių hipoksija ir kanalėlių ląstelių degeneracija. Be to, veikiant olmesartano medoksomiliui ir hidrochorotiazido deriniui, sumažino eritrocitų parametrai (kiekis, hemoglobino kiekis, hematokritas) ir širdies svoris.

Šie pokyčiai buvo nustatytas ir veikiant kitiems AT1 receptorių antagonistams bei AKF inhibitoriams. Manoma, kad juos sukėlė didelių olmesartano medoksomilio dozių farmakologinis poveikis ir kad rekomenduojama doze gydant žmogų, gauti rezultatai nėra reikšmingi.

Genotoksinio poveikio atskirų komponentų, olmesartano medoksomilio ir hidrochlorotiazido derinio tyrimų rezultatai rodo, kad klinikai reikšmingo genotoksinio poveikio nėra.

Kancerogeninės olmesartano medoksomilio ir hidrochlorotiazido derinio savybės netirtos, kadangi gydant kiekviena veikliąja medžiaga atskirai, reikšmingo kancerogeninio poveikio nepastebėta.

Pelėms ar žiurkėms olmesartano medoksomilio ir hidrochlorotiazido derinys teratogeninio poveikio nedarė. Panašiai kaip kiti šios klasės vaistiniai preparatai, vaikingumo laikotarpiu vartojamas olmesartano medoksomilio ir hidrochlorotiazido derinys darė toksinį poveikį žiurkių vaisiusi: – gerokai sumažino jų kūno masę (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Mikrokristalinė celiuliozė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>