Vaistinis preparatas: Mesar plus
Puslapis: 15


Visiškas plazmos klirensas dažniausiai būna 1,3 l/val. (variacijos koeficinetas 19%) ir, palyginti su kraujotaka kepenyse (apie 90 l/min.), santykinai lėtas. Išgėrus vienkartinę žymėto 14C olmesartano medoksomilio dozę, 10-16% bendrojo radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu (didžiausia dalis per 24 valandas po išgėrimo), kita dalis – su išmatomis. Įvertinus sisteminį 25,6% prieinamumą, galima apskaičiuoti, kad dalis absorbuoto olmesartano išsiskiria su šlapimu (apie 40%), o dalis - veikiant kepenų ir tulžies ekskrecijai (apie 60%). Visas išsiskyręs radioaktyvumas buvo susijęs su olmesartanu. Kitų svarbių metabolitų nerasta. Į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą olmesartano patenka mažai. Dėl to, kad didelė olmesartano dozės dalis iš organizmo išsiskiria su tulžimi, juo draudžiama gydyti pacientus, kuriems yra tulžies nutekėjimo obstrukcija (žr. 4.3 skyrių).

Vartojant kartotines dozes, galutinės olmesartano pusinės eliminacijos laikas yra 10-15 val. Pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po kelių pirmųjų dozių. Geriant vaisto 14 dienų, jo kaupimosi organizme nepastebėta. Inkstų klirensas buvo 0,5-0,7 l/val. Nuo dozės dydžio jis nepriklausė.

Hidrochlorotiazidas

Žmogaus organizme hidrochlorotiazidas nemetabolizuojamas ir beveik išimtinai išsiskiria su šlapimu nepakitęs. Apie 60% išgertos dozės išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu per pirmas 48 valandas. Inkstų klirensas yra 250-300 ml/min. Hidrochlorotiazido galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 10-15 val.

Mesar plus

Kartu su olmesartano medoksomiliu vartojamo hidrochlorotiazido biologinis prieinamumas sumažėja apie 20%, bet šis nedidelis sumažėjimas klinikai nėra reikšmingas. Olmesartano kinetikai kartu vartojamas hidrochlorotiazidas įtakos neturi.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Senyvi pacientai

Hipertenzija sergančių senyvų (65-75 metų) ligonių organizme olmesartano plotas po vaisto koncentracijos ir laiko kitimo kreive (angl. AUC) buvo 35%, labai senų (( 75 metų) ( 44% didesnis negu jaunų žmonių (žr. 4.2 skyrių).

Negausūs duomenys rodo, kad sisteminis hidrochlorotiazido klirensas senyvų žmonių tiek sveikų, tiek sergančių hipertenzija organizme būna mažesnis negu jaunų sveikų savanorių.

Inkstų veiklos sutrikimai

Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, olmesartano AUC pacientų, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas, organizme būna 62%, pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas ( 82%, pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas – 179% didesnis negu sveikų asmenų organizme (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Esant inkstų veiklos sutrikimui, hidrochlorotiazido pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Kepenų veiklos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>