Vaistinis preparatas: Mesar plus
Puslapis: 14


Pacientams, kuriems po 4 savaičių gydymo vien 20 mg olmesartano medoksomilio doze, poveikis kraujospūdžiui buvo nepakankamas, papildomai pradėjusiems vartoti po 12,5 mg arba 25 mg hidrochlorotiazido, sistolinis ir diastolinis kraujo spaudimas per parą, matuojant ambulatorijoje, sumažėjo atitinkamai 7 mm Hg ir 5 mm Hg bei 12 mm Hg ir 7 mm Hg daugiau negu vartojusiems vien olmesartano medoksomilio. Tuo metu, kai koncentracija kraujyje buvo mažiausia, vidutinis sistolinis ir diastolinis kraujospūdis (pamatuotas įprastiniu būdu), palyginti su buvusiu prieš gydymą, papildomai sumažėjo atitinkamai 11 mm Hg ir 10 mm Hg bei 16 mm Hg ir 11 mm Hg.

Olmesartano medoksomilio ir hidrochlorotiazido derinio veiksmingumas išliko gydant ilgai (1 metus). Baigus gydymą olmesartano medoksomiliu tiek kartu su hidrochlorotiazidu, tiek be jo, atoveiksmio hipertenzija nepasireiškia.

Olmesartano medoksomilio ir hidrochlorotiazido fiksuotos dozės derinio įtaka mirštamumui ir kardiovaskuliniam sergamumui dar neištirta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Olmesartano medoksomilis

Olmesartano medoksomilis yra provaistas. Absorbcijos metu žarnų gleivinėje ir vartų venų kraujyje jis, veikiant esterazėms, greitai verčiamas farmakologiškai veikliu metabolitu olmesartanu.

Nepakitusio olmesartano medoksomilio ar medoksomilio, kurio šoninė grandinė nepakitusi, kraujyje ir išskyrose nerandama. Geriamųjų tablečių pavidalu vartojamo olmesartano vidutinis biologinis prieinamumas yra 25,6%.

Olmesartano vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax), išgėrus olmesartano medoksomilio, atsiranda apytikriai per 2 val. Vartojant ne didesnes kaip 80 mg paros dozes, koncentracijos kraujo plazmoje didėjimas yra maždaug tiesinis.

Olmesartano biologiniam prieinamumui maisto įtaka yra maža, todėl olmesartano medoksomilio galima gerti tiek valgio metu, tiek ir nevalgius.

Priklausomai nuo lyties, olmesartano farmakokinetika klinikai reikšmingai nesiskiria.

Daug (99,7 %) olmesartano prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, bet jo geba trikdyti kitų kartu vartojamų veiklių preparatų prisijungimą prie baltymų klinikai yra mažai reikšminga (tai patvirtinama klinikai mažai reikšminga olmesartano medoksomilio ir varfarino sąveika). Prie kraujo ląstelių olmesartano prisijungia mažai. Sušvirkštus į veną, vidutinis pasiskirstymo tūris mažas (16-29 l).

Hidrochlorotiazidas

Išgėrus kompleksinio olmesartano medoksomilio ir hidrochlorotiazido preparato, vidutinis laikas, per kurį hidrochlorotiazido koncentracija tampa didžiausia, yra 1,5-2 val. 68% hidrochlorotiazido susijungia su kraujo plazmos baltymais, jo menamas pasiskirstymo tūris yra 0,83-1,14 l/kg kūno svorio.

Metabolizmas ir eliminacija

Olmesartano medoksomilis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>