Vaistinis preparatas: Cefuroxime Actavis
Puslapis: 7


Virškinimo trakte cefuroksimas absorbuojamas menkai, todėl jo natrio druskos tirpalai leidžiami į raumenis arba injekuojami ar infuzuojami į veną. Suleidus į veną 750 mg arba 1 500 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo serume (angl. Cmax) atsiranda po 15 min. (tmax) ir būna atitinkamai maždaug 50 mikrogramų/ml ir 100 mikrogramų/ml.

Sušvirkštus į raumenis 750 mg dozę, didžiausia cefuroksimo koncentracija kraujo plazmoje, t. y. 27 mikrogramai/ml, atsirado po 45 min., išmatuojamas kiekis išsilaikė 8 val. po dozės pavartojimo.

Pasiskirstymas

Cefuroksimas plačiai pasiskirsto organizme. Didesnė koncentracija už daugumos mikroorganizmų MSK atsiranda krūtinplėvės skystyje, skrepliuose, kauluose, sinoviniame skystyje ir vandeninėje terpėje, tačiau smegenų skystyje terapinė koncentracija atsiranda tik tada, kai yra smegenų dangalų uždegimas. Sveikų asmenų organizme pasiskirstymo tūris yra 9,3 – 15,8 l/1,73 m2. Kraujyje maždaug 33 - 50( cefuroksimo prisijungia prie plazmos baltymų. Cefuroksimo prasiskverbia per placentos barjerą. Jo aptikta motinos piene.

Metabolizmas

Cefuroksimo metabolizuojama mažai (( 5().

Eliminacija

Sveikų asmenų organizme į raumenis ar veną suleisto cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas yra 70 – 80 min. Didžioji dozės dalis išskiriama nepakitusio aktyvaus cefuroksimo pavidalu. Per 24 val. maždaug 50( išsiskiria glomerulų filtracijos būdu ir 50( sekrecijos į inkstų kanalėlius būdu, didžioji dalis eliminuojama per pirmas 6 val. Šlapime atsiranda didelė koncentracija. Mažas cefuroksimo kiekis išsiskiria su tulžimi. Suleidus į veną 0,5 g arba 1 g dozę, klirensas inkstuose yra atitinkamai 136 ml/min./1,73 m2 ir 169,6 ml/min./1,73 m2, suleidus 0,75 g arba 1 g į raumenis ( atitinkamai 137,9 ml/min./1,73 m2 ir 146,3 ml/min./1,73 m2. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme eliminacija sutrinka.

Kartu per burną vartojamas probenecidas lėtina cefuroksimo sekreciją į inkstų kanalėlius, todėl 40( sumažina klirensą inkstuose.

Išgertas probenecidas (1 g) 63% pailgina į veną suleisto cefuroksimo (750 mg) pusinės eliminacijos laiką ir iki 50% padidina plotą po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC).

Cefuroksimas pašalinamas dialize ir mažas jo kiekis pašalinamas peritonite dialize.

Tiesinė ar netiesinė farmakokinetika

Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje ir AUC didėja didėjant dozei.

Farmakokinetika specialių grupių pacientų organizme

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme pusinės cefuroksimo eliminacijos laikas pailgėja, todėl kyla kaupimosi rizika. Jeigu kreatinino klirensas 23 ml/min., pusinės eliminacijos laikas kraujo serume yra 4,2 val., jeigu 5 ml/min. ( 22,3 val.

Prieš laiką ir laiku gimusių kūdikių organizme pirmosiomis gyvenimo savaitėmis pusinės eliminacijos laikas kraujo serume yra 3 – 5 kartus ilgesnis negu suaugusių žmonių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>