Vaistinis preparatas: Voluforte
Puslapis: 4


Voluforte 10 ( infuzinis tirpalas yra hiperonkotinis tirpalas, t.y., infuzuojamas tirpalas kraujagyslėse didina kraujo plazmos tūrį.

Sveikiems savanoriams per 30 minučių infuzavus 500 ml Voluforte 10 ( infuzinio tirpalo, kraujo tūris reliatyviai padidėjo 20 %, plazmos tūris -32 %. Padidėjęs kraujo tūris išliko maždaug 5 – 6 valandas.

Infuzavus Voluforte 6 ( infuzinio tirpalo, kraujo izovolemija ir kraujo tūris išliko pakitęs mažiausiai 6 valandas.

Farmakokinetinės savybės



Hidroksietilo krakmolo farmakokinetika yra kompleksinė ir priklauso nuo molekulinio svorio, tačiau daugiausia - nuo moliarinės substitucijos laipsnio ir pakeičiamosios struktūros santykio (C2 : C6). Preparato infuzavus į veną, molekulės, kurios yra mažesnės už tas, kurias inkstai sugeba sulaikyti (60000 – 70000 daltonų), greitai išsiskiria su šlapimu, tuo tarpu didesnės molekulės, veikiamos plazmos ( amilazės, metabolizuojamos dar prieš suirusių produktų išsiskyrimą pro inkstus.

In vivo praėjus 1,5 val. po infuzijos vidutinis Voluforte 10 ( infuzinio tirpalo molekulinis svoris plazmoje būna maždaug 65000 daltonų ir toks (tokio dydžio molekules inkstai sugeba sulaikyti) išlieka visą gydymo laikotarpį.

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 5,9 litro. 30 minučių infuzavus Voluforte 10 ( infuzinio tirpalo, jo koncentracija plazmoje būna vis dar 81 ( didžiausios koncentracijos. Po 6 valandų ji sumažėja iki

16 (. Infuzavus vienkartinę 500 ml hidroksietilo krakmolo dozę, beveik po 24 valandų koncentracija plazmoje atsiranda tokia, kokia buvo iš pradžių.

Infuzavus 500 ml Voluforte 10 ( infuzinio tirpalo, plazmos klirensas būna 26,0 ml/min., AUC – 28,8 mg/ml x val. Tai rodo, kad preparato farmakokinetika yra nelinijinė. Infuzavus vienkartinę 500 ml dozę, pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra toks: t 1/2( - 1,54 val., t 1/2 ( - 12,8 val.

Infuzavus tokią pačią 6 % tirpalo dozę (500 ml) ligoniams, sergantiems stabiliu lengvu, vidutinio sunkumo arba sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, nustatyta, jog pacientų, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 50 ml/min., organizme AUC padidėjimo koeficientas yra 1,7 (95 % pasikliautinumo ribos yra 1,44 ir 2,07), palyginti su pacientų, kurių kreatinino klirensas yra didesnis kaip 50 ml/min.

Inkstų funkcijos nepakankamumas galutiniam pusinės eliminacijos laikui ir didžiausiai hidroksietilo krakmolo (HES) koncentracijai poveikio nedaro.

Medikamento, kuriame yra HES 130/0,4, į šlapimą patenka 59 ( dozės tuo atveju, jei kreatinino klirensas yra 30 ml/min. arba didesnis, o jei jis yra 15 - 30 ml/min., į šlapimą patenka 51 ( medikamento dozės.

Sveikiems savanoriams net 10 parų kiekvieną parą infuzavus po 500 ml Voluforte 10 ( tirpalo, kurio sudėtyje buvo 130/0,4 HES, plazmoje preparatas reikšmingai nesikaupė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>