Vaistinis preparatas: Escitalopram Teva
Puslapis: 12


Žarnyne absorbuojama beveik visa preparato dozė, maistas absorbcijai įtakos neturi. Vartojant kartotines dozes, laiko, per kurį kraujo plazmoje atsiranda didžiausia koncentracija (Tmax vidurkis), yra 4 valandos. Manoma, kad escitalopramo, kaip ir raceminio citalopramo mišinio, absoliutus biologinis prieinamumas turėtų būti maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Išgerto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra maždaug 1226 l/kg. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia mažiau negu 80% escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų.

Metabolizmas

Escitalopramą kepenys metabolizuoja į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Kaip alternatyva, azotas gali būti oksiduotas ir susidaro N-oksido metabolitas. Dalis nepakitusio preparato ir metabolitų šalinama gliukuronidų pavidalu. Vartojant kartotines dozes atsiradusi vidutinė demetil- ir didemetil- metabolitų koncentracija paprastai atitinka 2831 % ir <5 % escitalopramo koncentracijos. Escitalopramą metabolizuoja į demetilintą metabolitą visų pirma CYP2C19, nors šiek tiek gali prisidėti ir CYP3A4 bei CYP2D6.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas (T½?) vartojant kartotines preparato dozes trunka maždaug 30 valandų. Išgerto preparato klirensas plazmoje (Cloral) yra maždaug 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra reikšmingai ilgesnis.

Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai šalinami tiek per kepenis (metabolizavimo būdu), tiek pro inkstus, pro kuriuos didžioji dozės dalis pašalinama metabolitų pavidalu su šlapimu.

Vaistui yra būdinga tiesinė farmakokinetika. Pusiausvyrinė vaisto koncentracija plazmoje nusistovi maždaug per 1 savaitę. Vartojant 10 mg paros dozę kraujo plazmoje nusistovi vidutinė 50 nmol/l (intervalas nuo 20 iki 125 nmol/l) pusiausvyrinė koncentracija.

Senyvi ligoniai (>65 metų)

Manoma, kad iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas šalinamas daug lėčiau nei iš jaunų. Senyviems pacientams, palyginti su jaunais sveikais savanoriais, escitalopramo sisteminė ekspozicija (AUC) yra maždaug 50% didesnė. (žr. 4.2 skyrių).

Sutrikusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ir B pagal Child-Pugh kriterijus), escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug du kartus ilgesnis ir ekspozicija maždaug 60% didesnė, negu pacientams, kurių kepenų veikla normali (žr. 4.2 skyrių).

Sutrikusi inkstų funkcija

Nustatyta, kad pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi (kreatinino klirensas 1053 ml/min.), būna ilgesnis raceminio citalopramo mišinio pusinės eliminacijos laikas ir šiek tiek padidėja šio vaisto ekspozicija organizme. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet jų kiekis gali būti padidėjęs (žr. 4.2 skyrių).

Polimorfizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>