Vaistinis preparatas: Enap
Puslapis: 10


Žindymas: vidutinė aukščiausia enalaprilio koncentracija penkių pagimdžiusių moterų piene buvo 1,7 mikrogramai/L (nuo 0,54 iki 5,9 mikrogramų/L) praėjus nuo 4 iki 6 valandų po vienkartinės geriamosios 20 mg vaisto dozės pavartojimo. Vidutinė aukščiausia enalaprilato koncentracija piene buvo 1,7 mikrogramai/L (nuo 1,2 iki 2,3 mikrogramų/L); didžiausi kiekiai buvo stebimi skirtingais laiko intervalais 24 valandų periode. Aukščiausių koncentracijų piene duomenimis, tik motinos pienu maitinamo kūdikio maksimali gaunama vaisto dozė būtų lygi apie 0,16 proc. motinos gaunamos pagal svorį parinktos dozės. Moters, 11 mėnesių kasdien gėrusių po 10 mg per parą enalaprilio, aukščiausia vaisto koncentracija piene buvo 2 mikrogramai /L praėjus 4 valandoms po vaisto pavartojimo, o enalaprilato koncentracija piene buvo 0,75 mikrogramai /L praėjus 9 valandoms po vaisto pavartojimo. Bendras enalaprilio ir enalaprilato kiekis, išmatuotas piene per 24 valandas buvo atitinkamai 1,44 mikrogramai/L ir 0,63 mikrogramai/L. Enalaprilato kiekis piene buvo nebeaptinkamas (<0,2 mikrogramai /L) praėjus 4 valandoms po vienkartinės 5 mg enalaprilio dozės vienai motinai ir po 10 mg dozės dviem motinoms.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Su daug gyvūnų atlikti toksinio poveikio tyrimai parodė, kad vienkartinė enalaprilio maleato ir enalaprilato dozė yra saugi ir sukelia tik silpną toksinį poveikį. Enteriniu būdu pavartoto enalaprilio LD50 pelėms ir žiurkėms buvo didesnė kaip 2 g/kg kūno svorio arba truputį mažesnė, šunų patinams – 250 mg/kg kūno svorio, kalėms – 125 mg/kg kūno svorio. Į pilvaplėvės ertmę sušvirkšto enalaprilato LD50 graužikams buvo 300-600 mg/kg kūno svorio, injekuoto po oda – daugiau kaip 1 g/kg kūno svorio, suleisto į veną – maždaug 900 mg/kg kūno svorio. Į pilvaplėvės ertmę ar į veną sušvirkštas enalaprilatas toksinio poveikio pelėms nesukėlė. LD50 buvo atitinkamai didesnė kaip 7 g/kg kūno svorio ir didesnė kaip 2 g/kg kūno svorio. Į žiurkių pilvaplėvės ertmę ar veną suleisto enalaprilato LD50 tiksliai nenustatyta, tačiau yra neabejotinai didesnė kaip 600 mg/kg kūno svorio.

Nors toksinio poveikio tyrimais nustatyta, kad net kartotinai vartojamo enalaprilio maleato toksinis poveikis yra silpnas, vis dėlto ilgai vartojamos didelės šio peraparto dozes gali pakeisti inkstų funkciją ir struktūrą. Kartotinai į veną ar raumenis gyvūnams švirkščiamas Krka gaminamas Enap injekcinis tirpalas sisteminio toksinio poveikio nesukėlė, tačiau audinių (kraujagyslių, raumenų) pažeidimas injekcijos vietoje buvo šiek didesnis negu kontroliniams gyvūnams.

Poveikio dauginimuisi tyrimais nustatyta, kad teratogeninio poveikio enalaprilis nesukelia.

Kelių rūšių gyvūnų vaisiui pasireiškė toksinis medikamento poveikis.

Tyrimų in vivo ir in vitro metu enalaprilio maleatas ir enalaprilatas mutageninio poveikio nesukėlė.

Duomenų apie galimą kancerogeninį šio vaistinio preparato poveikį nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Benzilo alkoholis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>