Vaistinis preparatas: Movalis
Puslapis: 12


Žiurkių patelėms enteriniu būdu pavartoto meloksikamo LD50 yra 98 mg/kg kūno svorio, mažosioms kiaulėms ( ( 800 mg/kg kūno svorio, injekuoto į veną žiurkėms ( maždaug 52 mg/kg kūno svorio, mažosioms kiaulėms ( 100 – 200 mg/kg kūno svorio. Svarbiausi toksinio poveikio simptomai yra motorikos susilpnėjimas, anemija ir cianozė. Daugiausia gyvūnų nugaišo nuo skrandžio opos, kuri prakiuro ir dėl to pasireiškė peritonitas.

Kartotinių dozių toksinis poveikis žiurkėms ir mažosioms kiaulėms buvo toks pat, kaip kitokių nesteroidinių preparatų nuo uždegimo: virškinimo trakto išopėjimas ir erozija, o po ilgalaikio vartojimo ( inkstų spenelių nekrozė. Žiurkėms nepageidaujamą poveikį virškinimo traktui sukėlė enteriniu būdu vartojama 1 mg/kg kūno svorio arba didesnė dozė, mažosioms kiaulėms ( 3 mg/kg kūno svorio arba didesnė. Preparato injekavus į veną, žiurkių virškinimo traktą pažeidė 0,4 mg/kg kūno svorio dozė, mažųjų kiaulių ( 9 mg/kg kūno svorio. Inkstų spenelių nekrozė atsirado tik žiurkėms, kurios visą gyvenimą vartojo 0,6 mg/kg kūno svorio arba didesnę dozę.

Poveikio dauginimosi sistemai tyrimų metu žiurkėms teratogeninio poveikio nesukėlė enteriniu būdu vartotos ne didesnės kaip 4 mg/kg kūno svorio dozės, triušiams ( ne didesnės kaip 80 mg/kg kūno svorio. Tyrimų metu enteriniu būdu vartojamos 1 mg/kg kūno svorio ir didesnės dozės motininėms žiurkių patelėms darė toksinį poveikį, slopino ovuliaciją ir implantaciją, sukėlė embriotoksinį poveikį (dažnino rezorbciją). Minėtą poveikį darė tokios dozės, kurios apskaičiuotos kilogramui kūno svorio 75 kg sveriančiam žmogui, buvo didesnės už gydyti vartojamą dozę (7,5 – 15 mg) nuo koeficiento 10 iki 5 kartų. Nėštumo pabaigoje pasireiškiantis toksinis poveikis vaisiui yra būdingas ir visiems kitiems prostaglandinų sintezės inhibitoriams.

Atlikus Ames, “The host mediated” ir žinduolių genų mutacijos (V79/HPRT) testus, mutageninio meloksikamo poveikio nepastebėta. Chromosomų aberacijos tyrimų su žmogaus limfocitais ir pelių kaulų čiulpų mikrobranduoliais metu klastogeninio poveikio meloksikamas nesukėlė.

Tyrimų metu žiurkėms ir pelėms dozės atitinkamai 0,8 mg/kg kūno svorio ir 8 mg/kg kūno svorio kancerogeninio ir tumorigeninio poveikio nesukėlė. Šių tyrimų metu kremzlėms poveikio meloksikamas nedarė, t. y. ilgalaikio gydymo metu sąnarių kremzlių jis nepažeidė.

Pelėms ir jūrų kiaulytėms imunogeninės reakcijos preparatas nesukėlė. Kelių testų metu fototoksinis meloksikamo poveikis buvo silpnesnis negu kitų nesteroidinių preparatų nuo uždegimo, tačiau jo dažnis buvo toks pat, kaip piroksikamo ar tenoksikamo sukeliamo.

Tyrimais, kurių metu tirtas lokalus toleravimas, nustatyta, jog meloksikamas tiek injekuotas į veną ar raumenis, tiek pavartotas į tiesiąją žarną, ant odos ar į akis, toleruojamas gerai.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Movalis 7,5 mg tabletės

Natrio citratas

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas K25

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>