Vaistinis preparatas: Cisordinol-Acutard
Puslapis: 7


Zuklopentiksolis ne tik ryškiai sumažina ar iš viso panaikina tokius pagrindinius šizofrenijos simptomus kaip haliucinacijas, kliedesius ir mąstymo sutrikimus, bet veikia ir kitus kartu esančius simptomus – priešiškumą, įtarumą, neramumą ir agresyvumą.

Zuklopentiksolis sukelia nuo dozės priklausomą laikinąją sedaciją. Tokia pradinė sedacija yra naudinga ūminės psichozės fazės metu, nes pacientą nuramina prieš prasidedant antipsichoziniam efektui. Nespecifinė sedacija prasideda greitai po injekcijos, ji pastebima jau po 2 valandų ir ryškiausia esti maždaug po 8 valandų. Paskui ji gerokai susilpnėja, o kartotinė injekcija sukelia silpnesnę sedaciją.

Zuklopentiksolio acetatas ypač gerai tinka gydyti pacientams, apimtiems psichozės, kuri reiškiasi baimingu susijaudinimu, nerimu, priešiškumu ar agresyvumu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Acto rūgštimi esterifikuojamas zuklopentiksolis virsta labiau lipofiline medžiaga - zuklopentiksolio acetatu. Ištirpintas aliejuje ir įšvirkštas į raumenis, esteris gana lėtai iš aliejaus patenka į audinių skystį, kur jis hidrolizuojamas, ir išlaisvinamas aktyvus zuklopentiksolis.

Įšvirkštus vaistinio preparato į raumenis, didžiausia jo koncentracija serume būna po 2448 valandų (vidutiniškai po 36 valandų). Vidutinis pusinės eliminacijos periodas (atspindintis išsilaisvinimą iš depo) yra apie 32 valandos.

Pasiskirstymas

Menamas pasiskirstymo tūris (Vd)( yra apie 20 l/kg.

Su kraujo plazmos baltymais susijungia apie 9899 % vaistinio preparato.

Biotransformacija

Zuklopentiksolis metabolizuojamas trimis būdais - sulfoksidinant, Ndealkilinant šoninę grandinę ir konjuguojant su gliukurono rūgštimi. Metabolitai neveikia psichofarmakologiškai. Smegenyse ir kituose audiniuose zuklopentiksolio būna daugiau negu jo metabolitų.

Eliminacija

Zuklopentiksolio pusinės eliminacijos periodas (T1/2() yra apie 20 valandų, vidutinis sisteminis klirensas (ClS) yra apie 0,86 l/min.

Didžioji zuklopentiksolio dalis išsiskiria su išmatomis per žarnyną, tik tam tikras kiekis (apie 10% ) - su šlapimu. Šlapime būna tik apie 0,1 % nepakitusio vaistinio preparato, vadinasi vaistinis preparatas inkstus veikia nedaug.

Nedaug vaistinio preparato išsiskiria į krūtimi maitinančių motinų pieną. Moterų, gėrusių vaistinį preparatą ar gydytų dekanoatu, vaistinio preparato koncentracijos piene santykis su koncentracija kraujyje buvo apie 0,29.

Linijiškumas

Vaistinio preparato kinetika yra linijinė. Vidutinė didžiausia zuklopentiksolio koncentracija, vartojant 100 mg zuklopentiksolio acetato, buvo 102 nmol/l (41 ng/ml). Praėjus trims dienoms po injekcijos, koncentracija sudarė trečdalį didžiausios koncentracijos, t. y. 35 nmol/l (14 ng/ml).

Vyresni ligoniai

Farmakokinetikos rodikliai nepriklauso nuo pacientų amžiaus.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>