Vaistinis preparatas: Clexane Forte
Puslapis: 12


Absoliutus po oda sušvirkštos enoksaparino natrio druskos biologinis prieinamumas, skaičiuojant pagal anti-Xa aktyvumą, yra artimas 100 %. Sušvirkšto tirpalo tūris ir vaisto koncentracija jame, esanti 100200 mg/ml (1000020000 anti-Xa TV/ml) ribose, farmakokinetikos sveikų savanorių organizme parametrų neveikia.

Enoksaparino natrio druskos sušvirkštus po oda, didžiausias anti-Xa aktyvumas plazmoje nustatomas praėjus 3-5 val. (sušvirkštus 2000 anti-Xa TV, 4000 anti-Xa TV, 100 anti-Xa TV/kg ir 150 anti-Xa TV/kg, jo vidurkis būna atitinkamai 0,2, 0,4, 1 ir 1,3 anti-Xa TV/ml).

Sušvirkštus 3 000 anti-Xa TV smūginę dozę į veną ir iš karto po to švirkščiant 100 anti-Xa TV/kg po oda kas 12 valandų, pradinė didžiausia anti- Xa faktoriaus koncentracija būna 1,16 TV/ml (n= 16), o vidutinė ekspozicija sudaro 88 % būnančios nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai. Pusiausvyrinė apykaita nusistovi antrąją gydymo dieną.

Nustatyta, kad rekomenduojamomis dozėmis vartojamo enoksaparino natrio druskos farmakokinetika yra linijinio pobūdžio, jos rodikliai vieno paciento organizme ir tarp skirtingų pacientų įvairuoja mažai. Kartojamai švirkščiant 4000 anti-Xa TV ar 150 anti-Xa TV/kg 1 kartą per parą sveikiems savanoriams po oda, enoksaparino natrio druskos pusiausvyrinė koncentracija susidarė antrą dieną (tuomet vidutinė šio vaisto ekspozicija buvo apie 15 % didesnė negu po vienos dozės). Enoksaparino natrio druskos aktyvumą esant pusiausvyrinei koncentracijai galima tiksliai numatyti remiantis vienos dozės farmakokinetikos duomenimis. Švirkščiant po 100 anti-Xa TV/kg 2 kartus per parą po oda, pusiausvyrinė koncentracija susidarė trečią ar ketvirtą dieną, vidutinė ekspozicija buvo apie 65 % didesnė negu po vienos dozės, vidutinė didžiausia pusiausvyrinė koncentracija – apie 1,2 TV/ml, vidutinė mažiausia pusiausvyrinė koncentracija – apie 0,52 TV/ml. Remiantis enoksaparino natrio druskos farmakokinetikos duomenimis, šis pusiausvyrinės koncentracijos skirtumas yra tikėtinas, ji lieka terapinėse ribose.

Sušvirkštus enoksaparino natrio druskos po oda, plazmoje susidaro anti-IIa aktyvumas, apie 10 kartų mažesnis negu anti-Xa, o didžiausias anti-IIa aktyvumas susidaro po maždaug 34 val. (švirkščiant po 100 anti-Xa TV/kg 2 kartus per parą ir 150 anti-Xa TV/kg 1 kartą per parą, jo vidurkis būna atitinkamai 0,13 TV/ml ir 0,19 TV/ml).

Pasiskirstymas

Enoksaparino natrio druskos anti-Xa aktyvumo tariamasis pasiskirstymo tūris yra panašus į kraujo tūrį (maždaug 5 litrai).

Eliminacija ir metabolizmas

Enoksaparino natrio druskos klirensas yra mažas: infuzavus 1,5 mg/kg kūno svorio į veną per 6 val., vidutinis anti-Xa plazminis klirensas būna 0,74 l/val. Šio vaisto eliminacija turi vieną fazę, jos pusinis laikas, sušvirkštus vieną dozę po oda, yra apie 4 val., vartojant kartojamai – apie 7 val.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>