Vaistinis preparatas: Clexane Forte
Puslapis: 13


Daugiausia enoksaparino natrio druskos metabolizuojama kepenyse, vykstant desulfacijai ir (arba) depolimerizacijai į mažesnės molekulinės masės metabolitus, kurių biologinis aktyvumas gerokai mažesnis.

Apie 10 % veiklių fragmentų pašalinama per inkstus. Iš viso (veiklių ir neveiklių fragmentų pavidalo) per inkstus pašalinama 40 % pavartotos dozės.

Farmakokinetikos ypatybės tam tikroms žmonių populiacijoms

Senyviems pacientams

Kai inkstų funkcija normali, tai, remiantis populiacinės farmakokinetikos analizės duomenimis, enoksaparino natrio druskos kinetikos pobūdis senyvų pacientų organizme nesiskiria nuo jaunesnių. Vis dėlto senstant inkstų funkcija silpnėja, todėl senyvų pacientų organizme enoksaparino natrio druskos eliminacija gali būti lėtesnė (žr. poskyryje „Inkstų funkcijos sutrikimas“, 4.2 skyriaus poskyryje „ Inkstų funkcijos sutrikimas“ bei 4.4 skyriaus poskyryje „Kraujavimo pavojus senyviems pacientams”).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Nustatyta linijinė priklausomybė tarp anti-Xa TV plazminio klirenso ir kreatinino klirenso esant pusiausvyrinei koncentracijai, o tai rodo enoksaparino natrio druskos klirenso mažėjimą silpnėjant inkstų funkcijai. Švirkščiant 4000 anti-Xa TV natrio enoksaparino 1 kartą per parą po oda ir esant pusiausvyrinei koncentracijai, lengvas (kreatinino klirensas 5080 ml/min.) ar vidutinio laipsnio (kreatinino klirensas 3050 ml/min.) inkstų funkcijos sutrikimas sukelia nežymų anti-Xa TV ekspozicijos, apskaičiuotos pagal plotą po koncentracijos kreive (PPK), padidėjimą, o sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min.) – reikšmingą (vidutiniškai 65 %) (4.2 skyriaus poskyryje „ Inkstų funkcijos sutrikimas“ bei 4.4 skyriaus poskyryje „Kraujavimo pavojus senyviems pacientams”).

Kūno masė

Švirkščiant 150 anti-Xa TV/kg enoksaparino natrio druskos 1 kartą per parą po oda, nutukusiems sveikiems savanoriams (kūno masės indeksas – 3048 kg/m2) nustatytas nežymiai didesnis vidutinis pusiausvyrinis anti-Xa aktyvumo PPK negu nenutukusiems kontrolinės grupės asmenims (didžiausia koncentracija plazmoje nepadidėjo). Po oda švirkščiant enoksaparino natrio druskos, pagal kūno masę koreguotas šio vaisto klirensas nutukusių asmenų organizme buvo mažesnis.

Nustatyta, kad, sušvirkštus vieną 4000 anti-Xa TV (nekoreguotą pagal kūno masę) dozę po oda, šio vaisto ekspozicija mažiau kaip 45 kg sveriančioms moterims būna 52 % didesnė, o mažiau kaip 57 kg sveriantiems vyrams – 27 % didesnė negu kontrolinės grupės (normalios kūno masės) asmenims (žr. 4.4 skyriaus poskyryje“ Maža kūno masė”).

Hemodializė

Vieno tyrimo metu, sušvirkštus vieną 25 anti-Xa TV/kg arba 50 anti-Xa TV/kg natrio enoksaparino dozę į veną, šio vaisto eliminacijos greitis buvo panašus, tačiau PPK – dvigubai didesnis negu kontrolinėje populiacijoje.

Farmakokinetinė sąveika

Kartu vartojamų enoksaparino ir trombolitikų farmakokinetinės sąveikos nenustatyta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>