Vaistinis preparatas: NOAX
Puslapis: 7


Absorbcija

Išgertas tramadolis absorbuojamas beveik visas. Absoliutus vidutinis biologinis vienkartinės dozės prieinamumas yra maždaug 70(, o tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, padidėja maždaug iki 90(.

Jaunų sveikų savanorių, išgėrusių vieną 100 mg tramadolio dozę, kraujo plazmoje išmatuojama koncentracija atsirado po 15 – 45 min., didžiausia (angl. Cmax), t. y. 280 – 308 ng/ml, ( po 1,6 – 2 val.

Burnoje diserguojamųjų tablečių ir įprastinio atpalaidavimo kapsulių kinetika buvo lyginama specifinio tyrimo metu. Sveikų savanorių, išgėrusių vieną NOAX 50 mg tabletę, organizme vidutinis tramadolio plotas po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreive (ang. AUC) buvo 1102 ((357) ng/val./ml, vidutinė Cmax ( 141 ((39) ng/ml., vidutinis laikas, per kurį koncentracija tapo didžiausia (angl.Tmax) ( 1,5 val., o tiriamųjų, išgėrusių ekvivalentišką lyginamojo preparato dozę, organizme minėti parametrai buvo atitinkamai 1008 ((285) ng/val./ml, 139 ((37) ng/ml ir 1,5 val. AUC 90( PI buvo 104 - 112(, Cmax ( 94 - 110(.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 20( tramadolio. Jeigu koncentracija terapinė, prisijungimas nuo jos dydžio nepriklauso.

Tramadolio prasiskverbia per kraujo ir smegenų bei placentos barjerą. Į motinos pieną tramadolio ir jo metabolito O-demetiltramadolio patenka labai mažai (atitinkamai 0,1( ir 0,02( pavartotos dozės).

Tramadolio trauka audiniams yra didelė, tariamasis pasiskirstymo tūris ( 3 – 4 l/kg.

Metabolizmas

Tramadolį metabolizuoja citochromo P 450 CYP 2D6 izofermentas. Medikamentas metabolizuojamas N- ir O-demetilinimu į kelis metabolitus. Farmakologiškai aktyviausias metabolitas yra O--desmetiltramadolis, darantis analgezinį poveikį graužikams. Už tramadolį jis yra 2 – 4 kartų aktyvesnis.

Kadangi iš žmogaus organizmo nepakitusio tramadolio pavidalu išsiskiria didesnė dozės dalis negu iš gyvūnų, tikėtina, kad žmogaus organizme šio metabolito įtaka analgeziniam poveikiui yra silpnesnė negu gyvūnų. Šio metabolito koncentracija žmogaus kraujo plazmoje būna maždaug 25( nepakitusio tramadolio koncentracijos.

Užslopinus vieną arba abu tramadolio metabolizme dalyvaujančius citochromo P 450 izofermentus, t. y. CYP 3A4 ir CYP 2D6, gali kisti tramadolio ar aktyvaus jo metabolito koncentracija kraujo plazmoje. Klinikinės minėtos sąveikos pasekmės nežinomos.

Eliminacija

Jaunų savanorių organizme galutinės pusinės tramadolio eliminacijos laikas (t½() buvo 6 ((1,5) val., O-desmeiltramadolio 6 sveikų savanorių organizme ( 7,9 val. (svyravimo ribos: 5,4 – 9,6 val.).

Maždaug 90( pavartotos C14 žymėto tramadolio dozės iš žmogaus organizmo išsiskyrė pro inkstus, 10( ( su išmatomis.

Ne vyresnių kaip 75 metų savanorių organizme tramadolio farmakokinetika nuo amžiaus priklausė mažai. Vyresnių negu 75 metų savanorių organizme išgerto tramadolio t½( buvo 7 ((1,6) val..

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>