Vaistinis preparatas: Gabapentin Actavis
Puslapis: 9


Absorbcija

Išgėrus dozę, didžiausia gabapentino koncentracija plazmoje atsiranda maždaug per 2–3 val. Gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuota dozės frakcija) mažėja didėjant dozei. Absoliutus 300 mg kapsulės biologinis prieinamumas yra maždaug 60 %. Maistas, įskaitant riebų, kliniškai reikšmingo poveikio gabapentino farmakokinetikai nedaro.

Vartojant kartotines vaistinio preparato dozes, gabapentino farmakokinetika nepakinta. Klinikinių tyrimų metu gabapentino koncentracija plazmoje buvo nuo 2 mikrogramų/ml iki 20 mikrogramų/ml, vis dėlto šios koncentracijos įtakos saugumui ir veiksmingumui neturėjo. Farmakokinetikos rodmenys pateikti 3 lentelėje.

3 lentelė

Gabapentino vidutiniai (SN%) farmakokinetikos rodmenys pusiausvyros apykaitos sąlygomis (vartojant kas 8 val.)

Farmakokinetikos rodmenys

*300 mg

(n = 7)

*400 mg

(n = 11)

*800 mg

(n = 14)

*

*

*Vidurkis

*SN%

*Vidurkis

*SN%

*Vidurkis

*SN%

*

*Cmax ((g/ml)

*4,02

*(24)

*5,74

*(38)

*8,71

*(29)

*

*tmax (val.)

*2,7

*(18)

*2,1

*(54)

*1,6

*(76)

*

*t½ (val.)

*5,2

*(12)

*10,8

*(89)

*10,6

*(41)

*

*AUC(0-8) ((g•val./ml)

*24,8

*(24)

*34,5

*(34)

*51,4

*(27)

*

*Ae% (%)

*DN

*DN

*47,2

*(25)

*34,4

*(37)

*

*Cmax – didžiausia koncentracija plazmoje pusiausvyros apykaitos sąlygomis.

tmax – laikas, per kurį atsiranda Cmax.

t½ – pusinės eliminacijos periodas.

AUC (0-8) – plotas po koncentracijos laiko (0–8 val. po dozės suvartojimo) atžvilgiu kreive pusiausvyros apykaitos sąlygomis.

Ae% – nepakitusio gabapentino, kuris per 0–8 val. po dozės suvartojimo pašalinamas su šlapimu, dalis procentais.

DN – duomenų nėra.

Pasiskirstymas

Gabapentinas neprisijungia prie plazmos baltymų, jo pasiskirstymo tūris yra 57,7 l. Epilepsija sergančių pacientų smegenų skystyje gabapentino koncentracija sudaro maždaug 20 % mažiausios vaistinio preparato koncentracijos plazmoje pusiausvyros apykaitos sąlygomis. Gabapentino prasiskverbią į žindančios motinos pieną.

Metabolizmas

Žmogaus organizme gabapentinas nemetabolizuojamas. Gabapentinas nesužadina įvairią funkciją atliekančių kepenų fermentų oksidazių, kurios veikia vaistinių preparatų metabolizmą.

Eliminacija

Gabapentinas eliminuojamas nepakitęs vien tik ekskrecijos per inkstus būdu. Gabapentino pusinės eliminacijos periodas nepriklauso nuo dozės ir vidutiniškai trunka 5–7 valandas.

Senyvų žmonių ir pacientų, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, organizme gabapentino klirensas iš plazmos sumažėja. Gabapentino eliminacijos greičio konstanta, klirensas iš plazmos ir klirensas per inkstus yra tiesiogiai proporcingi kreatinino klirensui.

Gabapentinas šalinamas iš plazmos hemodializės metu. Pacientams, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, ar ligoniams, kuriems atliekamos hemodializės, rekomenduojama keisti dozę (žr. 4.2 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>