Vaistinis preparatas: CONCERTA
Puslapis: 14


Absorbcija

Metilfenidatas lengvai absorbuojasi. Suaugusiam žmogui išgėrus CONCERTA, viršutinis vaisto apvalkalas ištirpsta ir pradinė didžiausia koncentracija susidaro maždaug po 1–2 valandų. Metilfenidatas, esantis dviejuose vidiniuose vaisto sluoksniuose, pamažu atsipalaiduoja per keletą valandų. Didžiausioji vaisto koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 6–8 valandų, paskui po truputį mažėja. Vartojant CONCERTA kartą per parą, svyravimai tarp didžiausiosios ir mažiausiosios koncentracijos būna mažesni, negu vartojant greito atsipalaidavimo metilfenidatą triskart per parą. Iš kartą per parą vartojamo CONCERTA absorbuojasi iš esmės panašus vaisto kiekis, kaip ir iš atitinkamų greito atsipalaidavimo preparatų.

Trisdešimt šešiems suaugusiems žmonėms išgėrus CONCERTA po 18 mg kartą per parą, vidutiniai farmakokinetikos rodmenys buvo tokie: Cmax – 3,7 ± 1,0 ng/ml, Tmax – 6,8 ± 1,8 val., AUCinf – 41,8 ± 13,9 ng.val./ml ir t1/2 – 3,5 ± 0,4 val.

Po vienkartinio ir daugkartinio CONCERTA vartojimo kartą per parą vaisto farmakokinetikos skirtumų nepastebėta; tai rodo, kad reikšmingo vaisto kaupimosi nėra. Po kartotinio CONCERTA 18 mg vartojimo kartą per parą AUC ir t1/2 yra panašūs, kaip ir po pirmosios vaisto dozės.

Suaugusiems žmonėms davus vienkartines CONCERTA 18 mg, 36 mg ir 54 mg per parą dozes, metilfenidato Cmax ir AUC(0-inf) buvo proporcingi dozei.

Pasiskirstymas

Suaugusiam žmogui išgėrus metilfenidato, jo koncentracija plazmoje mažėja bieksponentiškai. Suaugusiam žmogui išgėrus CONCERTA, metilfenidato pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3,5 valandos. Su baltymais susijungia apie 15 % metilfenidato ir jo metabolitų. Metilfenidato tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 13 litrų/kg.

Metabolizmas

Žmogaus organizme metilfenidatas metabolizuojamas daugiausia deesterifikavimo būdu į alfa fenilpiperidinacto rūgštį (PPA), kurios koncentracija susidaro apie 50 kartų didesnė už nepakitusio vaisto; šis metabolitas farmakologiškai visai arba beveik visai neaktyvus. Suaugusio žmogaus organizme kartą per parą vartojamo CONCERTA metabolizmas panašus į triskart per parą vartojamo metilfenidato (sprendžiant pagal metabolizmą į PPA). Kartą išgerto ir kasdien kartą per parą geriamo CONCERTA apykaita yra panaši.

Ekskrecija

Suaugusiam žmogui vartojant CONCERTA, metilfenidato pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3,5 valandos. Apie 90 % išgerto vaisto per 48–96 valandas metabolitų pavidalu pasišalina su šlapimu ir 1–3 % – su išmatomis. Nepakitusio metilfenidato šlapime būna labai nedaug (mažiau negu 1 %). Pagrindinis su šlapimu išsiskiriantis metabolitas yra alfa fenilpiperidinacto rūgštis (60–90 %).

Žmogui išgėrus radionuklidais žymėto metilfenidato, apie 90 % radioaktyviosios medžiagos randama šlapime. Pagrindinis metabolitas šlapime yra PPA, sudarantis apie 80 % išgertos dozės.

Maisto poveikis

Tiek vartojamo nevalgius, tiek po riebių pusryčių CONCERTA farmakokinetika ir farmakodinamika nesikeičia.

Specialių grupių pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>