Vaistinis preparatas: Tramadol Lannacher
Puslapis: 6


Absorbuojama apie 90( išgerto tramadolio. Dėl silpno metabolizmo, vykstančio pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, tramadolio absoliutaus biologinio prieinamumo vidurkis yra apie 70( ir nepriklauso nuo to, ar vaistas vartojamas su maistu ar be jo. Pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu metabolizuojama ne daugiau kaip 30% dozės.

Išgėrus nevalgius Tramadol Lannacher pailginto atpalaidavimo 200 mg tabletę, didžiausia vidutinė veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje (Cmax ) būna 280 ng/ml ir ji susidaro (tmax) po 5,3 val. Tramadol Lannacher vartojant po valgio, biologinis tramadolio prieinamumas nekinta, tablečių pailginto atpalaidavimo savybės išlieka.

Tramadolio afinitetas audiniams yra didelis (Vd.?=203±40 l). Su serumo baltymais susijungia 20( vaisto.

Tramadolis prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir placentą. Jo ir jo O-demetilinto metabolito žindyvės piene būna labai mažai (atitinkamai 0,1% ir 0,02% išgertos dozės).

Žmogaus organizme tramadolis metabolizuojamas daugiausiai N- ir O-demetilinimu ir O-demetilintų junginių prijungimu prie gliukurono rūgšties. Farmakologinį poveikį sukelia tik O-demetiltramadolis. Kitų metabolitų kiekis kiekvieno žmogaus organizme gali labai skirtis. Šlapime iki šiol nustatyta 11 metabolitų. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, O-desmetiltramadolis veikia 2-4 karus stipriaus negu tramadolis.

Tramadolio pusinės eliminacijos laikas (t1/2?), nepriklausmoami nuo vartojimo būdo, yra 6 val., bet vyresnių nei 75 metų pacientų organizme jis gali būti 1,4 karto ilgesnis. O-desmetiltramadolio pusinės eliminacijos laikas yra panašus į tramadolio (7,9 val.).

Tais atvejais, kai slopinami tramadolio biotransformacijoje dalyvaujantys vienas ar CYP3A4 izofermentai (pvz., veikiant ketokonazolui, eritromicinui, ritonavirui) ir CYP2D6 (pvz., veikiant fluoksetinui, peroksetinui, chinidinui), gali pakisti tramadolio ar jo veikliojo metabolito koncentracija kraujo plazmoje. Tai taikoma ir fermentų induktoriams (pvz., rifampicinui, fenitoinui). Iki šiol kliniškai reikšmingos sąveikos atvejų neaprašyta.

Beveik visas tramadolis ir jo metabolitai išsiskiria pro inkstus. Su šlapimu išskiriama 90% suvartotos dozės radioaktyvumo. Sutrikus kepenų arba inkstų veiklai, pusinės eliminacijos laikas gali būti kiek ilgesnis. Nustatyta, kad kepenų ciroze sergančių pacientų organizme tramadolio galutinės pusinės eliminacijos periodas yra 13,3±4,9 val., O-desmetiltramadolio – 18,5±9,4 val., jei liga labai sunki – atitinkamai 22,3 val. ir 36 val. Ligoniams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 5 ml/min.), atitinkami rodmenys yra 11±3,2 val. ir 16,9±3 val., jei liga labai sunki – atitinkamai 19,5 val. ir 43,2 val.

Gydomųjų tramadolio dozių farmakokinetika yra tiesinė.

Skausmo malšinimas prikilauso nuo tramadolio koncentracijos kraujo serume, taigi ir dozės dydžio, tačiau pavieniais retais atvejais labai skiriasi. Dažniausiai veiksminga koncentracija serume yra 100-300 ng/ml.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>