Vaistinis preparatas: Enalapril Vitabalans
Puslapis: 14


Absorbuotas išgertas enalaprilis greitai ir ekstensyviai hidrolizės būdu verčiamas enalaprilatu, kuris yra stiprus angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius. Didžiausia enalaprilato koncentracija serume būna praėjus maždaug 4 valandoms po enalaprilio tablečių išgėrimo. Geriant kartotines enalaprilio dozes, efektyvusis pusinis enalaprilato eliminacijos laikas yra 11 valandų. Žmonių, kurių inkstų funkcija normali, organizme nusistovėjusi pusiausvyrinė enalaprilato koncentracija būna po 4 gydymo parų.

Pasiskirstymas

Terapinės koncentracijos ribose prie žmogaus plazmos baltymų jungiasi ne daugiau kaip 60% enalaprilato.

Biotransformacija

Duomenų apie kitokį reikšmingą enalaprilio maleato metabolizmą, išskyrus virtimą enalaprilatu, nėra.

Eliminacija

Pirmiausia enalaprilato išsiskiria pro inkstus. Šlapime daugiausia būna enalaprilato (maždaug 40% dozės) bei nepakitusio enalaprilio (maždaug 20%).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, organizme enalaprilio maleato bei enalaprilato ekspozicija padidėja. Vartojant 5 mg enalaprilato dozę kartą per parą, pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas yra 4060 ml/min.), organizme enalaprilato AUC tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, buvo maždaug dvigubai didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali, organizme. Jei inkstų funkcijos sutrikimas sunkus (kreatinino klirensas

< 30 ml/min.), AUC padidėja maždaug 8 kartus. Pavartojus kartotines enalaprilio dozes, efektyvusis pusinės enalaprilato eliminacijos laikas ir laikas, per kurį nusistovi pusiausvyros apykaita, pailgėja (žr. 4.2 skyrių).

Enalaprilatą iš kraujotakos galima pašalinti hemodialize. Hemodializės metu klirensas yra 62 ml/min.

Vaikai ir paaugliai

Daugkartinių dozių farmakokinetika tirta 40 hipertenzija sirgusių berniukų ir mergaičių, kurių amžius buvo nuo 2 mėnesių iki 16 metų, organizme. Tiriamieji gėrė 0,07 - 0,14 mg enalaprilio maleato paros dozę. Reikšmingesnių enalaprilato farmakokinetikos skirtumų vaikų organizme nuo anksčiau nustatytų suaugusių žmonių organizme nerasta. Nustatyta, kad AUC (vertinant pagal dozę kūno svoriui) didėja priklausomai nuo vaiko amžiaus. Tačiau AUC padidėjimo nerasta, kai duomenys buvo vertinami pagal kūno paviršiaus plotą. Kai apykaita tapo pusiausvyrinė, vidutinis efektyvusis enalaprilato pusinis eliminacijos laikas buvo 14 val.

Žindymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>