Vaistinis preparatas: Thrombo ASS
Puslapis: 6


Acetilsalicilo rūgšties trombų susidarymą slopinantis poveikis susijęs su tuo, kad ji eritrocituose slopinama tromboksano A2 sinteze. Tai pasiekiama ciklooksigenazės acetilinimu, dėl ko slopinama tromboksano A2 sintezė (prostaglandinas, skatinantis trombocitų agregaciją ir kraujagyslių susitraukimą) trombocituose. Tai ilgalaikis poveikis, kuris paprastai išlieka visą trombocitų 8 dienų gyvavimo laikotarpį.

Naujausiais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad acetilsalicilo rūgšties trombų susidarymą silpninantis poveikis esti jau tuomet, kai ji vartojama mažomis dozėmis.

Dėl prostaglandinų sintezę slopinančio poveikio acetilsalicilo rūgštis priklauso taip pat rūgštis sudarančių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei su skausmą malšinančiomis, temperatūrą mažinančiomis ir uždegimą slopinančiomis savybėmis.

Eksperimentiniai duomenys rodo, kad kartu vartojamas ibuprofenas gali slopinti mažos ASR dozės poveikį trombocitų agregacijai. Vieno tyrimo metu pavartojus vienkartinę 400 mg ibuprofeno dozę 8 val prieš greito atpalaidavimo aspirino formos išgertą (81 mg) arba praėjus 30 min po jo vartojimo, nustatyta, kad sumažėjo ASR poveikis tromboksano susidarymui arba trombocitų agregacijai. Tačiau negausūs duomenys ir netikslumas perkeliant ex vivo duomenis į klinikinę patirtį neleidžia padaryti griežtų išvadų dėl ibuprofeno reguliaraus vartojimo ir, manoma, kad reikšmingo poveikio pavartojus retkarčiais ibuprofeno nėra.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Vartojant skrandyje neirių tablečių formą, acetilsalicilo rūgšties absorbcija prasideda dvylikapirštėje žarnoje. Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje nustatoma praėjus 3 valandoms.

Pasiskirstymas

Susijungimas su kraujo plazmos baltymais priklauso nuo vaisto koncentracijos: susijungia nuo 49% iki daugiau kaip 70% acetilsalicilo rūgšties ir 66-98% salicilo rūgšties.

Thrombo ASS skrandyje neirios tabletės bioekvivalentinės acetilsalicilo rūgšties vandeniniam tirpalui; speciali farmacinė forma pusinės eliminacijos laiką pailgina nuo 2 iki 4 valandų.

Salicilo rūgštis prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su žindyvės pienu.

Metabolizmas

Didžiausia acetilsalicilo rūgšties dalis kepenyse, mažesnė – žarnyno gleivinėje veikiant fermentams hidrolizuojama ir virsta salicilo rūgštimi. Po to salicilo rūgštis kepenyse sujungiama su gliukurono rūgštimi.

Eliminavimas

Didžiausia salicilo rūgšties dalis ir jos junginiai (85% šarminės, 10 % - rūgščios reakcijos šlapime) išsiskiria su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų duomenys nustatyti eksperimentais su pelėmis, žiurkėmis, jūrų kiaulytėmis, triušiais ir šunimis, kuriems vaisto buvo skiriama šeriant ar girdant, lašinant į nosį, švirkščiant po oda ar į veną.

Atliekant kartotinių dozių poveikio tyrimus, kai buvo vartojama žmonėms gydyti skiriama acetilsalicilo rūgšties dozė, jokio skirtumo tarp tiriamosios ir kontrolinės grupės nerasta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>