Vaistinis preparatas: Clarithromycin-Teva
Puslapis: 9


*Aerobiniai, gramteigiami mikroorganizmai

*

*Staphylococcus aureus (meticilinui jautrios padermės)

*

*Streptococcus pneumoniae*

*

*Aerobiniai, gramneigiami mikroorganizmai

*

*Haemophilus influenzae

*

*Helicobacter pylori

*

*Mikroorganizmai, kuriems natūraliai būdingas atsparumas

*

*Aerobiniai, gramteigiami mikroorganizmai

*

*Enterococcus padermės

*

*Staphylococcus aureus (meticilinui ar eritromicinui atsparios padermės)

*

*Kiti mikroorganizmai

*

*Mycobacterium tuberculosis

*

*

*

**Komentarai dėl atsparumo pateikti poskyryje “Atsparumo mechanizmai”

*

*

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus klaritromicino, jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, pirmiausiai iš tuščiosios žarnos, tačiau ekstensyviai metabolizuojamas pirmo prasiskverbimo per žarnyną ir kepenis metu. 250 mg klaritromicino tablečių absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50 %. Maistas šiek tiek lėtina absorbciją, klaritromicino tablečių biologiniam prieinamumui įtakos nedaro, medikamento vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso. Maistas šiek tiek lėtina klaritromicino absorbciją, tačiau biologinio prieinamumo laipsniui įtakos nedaro, todėl klaritromicino tablečių vartojimas nuo valymo laiko nepriklauso. Klaritromicinas (6-O-metileritromicinas) dėl savo cheminės struktūros yra gana atsparus skrandžio rūgšties poveikiui. Suaugusiam žmogui geriant du kartus per parą po 250 mg, didžiausia klaritromicino koncentracija plazmoje buvo 1 – 2 mikrogramai/ml., geriant du kartus per parą po 500 mg, – 2,8 mikrogramai/ml.

Geriant du kartus per parą po 250 mg klaritromicino, mikrobiologiškai aktyvaus 14-hidroksimetabolito didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,6 mikrogramai/ml. Pradėjus gydyti pusiausvyrinė klaritromicino koncentracija kraujo plazmoje nusistovi per dvi paras.

Pasiskirstymas

Klaritromicinas gerai prasiskverbia į įvairius skyrius, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 200 – 400 l. Klaritromicino koncentracija kai kuriuose audiniuose būna kelis kartus didesnė negu kraujyje. Didesnis vaisto kiekis būna plaučiuose ir migdolinėse liaukose. Be to, klaritromicinas prasiskverbia per skrandžio gleives.

Jei kraujyje yra gydomoji koncentracija, maždaug 80 % klaritromicino yra junginių su baltymais forma.

Biotransformacija ir šalinimas

Klaritromiciną greitai ir ekstensyviai metabolizuoja kepenys. Metabolizmo metu vyksta daugiausia N-dealkilinimo, oksidavimo ir stereospecifinio hidroksilinimo C14 padėtyje reakcijos.

Klaritromicino farmakokinetika yra netiesinė, kadangi didelės dozės įsotina jo metabolizmą kepenyse. Geriant du kartus per parą po 250 mg klaritromicino, pusinės eliminacijos periodas trunka 2 – 4 valandas. Jis pailgėja, t. y. trunka 5 val., jei geriama du kartus per parą po 500 mg klaritromicino. Geriant du kartus per parą po 250 mg klaritromicino, aktyvaus 14-hidroksimetabolito pusinės eliminacijos periodas trunka 5 – 6 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>