Vaistinis preparatas: Losartan Actavis
Puslapis: 14


Be aktyvaus metabolito, atsiranda neaktyvių metabolitų.

Eliminacija

Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai maždaug 600 ml/min ir 50 ml/min. Losartano išgėrus, jo ir aktyvaus metabolito koncentracija mažėja polieksponentiškai, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai apie 2 val. ir 6 – 9 val. Losartano ir aktyvaus jo metabolito klirensas inkstuose yra atitinkamai maždaug 74 ml/min. ir 26 ml/min. Losartano išgėrus, su šlapimu nepakitusio preparato pavidalu išsiskiria apie 4 ( dozės, aktyvaus metabolito pavidalu ( maždaug 6 ( dozės. Išgėrus ne didesnę kaip 200 mg losartano kalio druskos dozę, losartano ir aktyvaus jo metabolito farmakokinetika yra tiesinė.

Per burną pavartoto losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai apie 2 val. ir 6 - 9 val. Vartojant 100 mg dozę kartą per parą nei losartano, nei aktyvaus jo metabolito kraujo plazmoje beveik nesikaupia.

Losartano kalio druskos ir jos metabolitų eliminacijai svarbus išsiskyrimas ir su tulžimi, ir su šlapimu. Žymėto 14C losartano išgėrus, iš žmogaus organizmo radioaktyviosios medžiagos su šlapimu išsiskiria 35 %, su išmatomis ( 58 %, suleidus į veną ( atitinkamai 43 ( ir 50 (.

Specialių grupių pacientai

Hipertenzija sergančių senyvų žmonių organizme losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija kraujo plazmoje iš esmės nesiskiria nuo jaunesnių žmonių.

Hipertenzija sergančių moterų kraujo plazmoje losartano koncentracija buvo dvigubai didesnė, negu hipertenzija sergančių vyrų, tačiau aktyvaus metabolito kiekis nesiskyrė.

Losartano išgėrusių ligonių, kuriems buvo lengva arba vidutinio sunkumo alkoholinė kepenų cirozė, kraujo plazmoje losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija buvo atitinkamai 5 kartus ir 1,7 karto didesnės negu jaunių vyrų savanorių (žr. 4.2 ir 4.4 skyrių).

Pacientų, kurių kreatinino klirensas buvo didesnis negu 10 ml/min. kraujo plazmoje losartano koncentracija nekito hemodializuojamų ligonių organizme losartano AUC buvo maždaug 2 kartus didesnis, negu žmonių, kurių inkstų funkcija normali. Aktyvaus losartano metabolito koncentracija pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie hemodializuojami, kraujo plazmoje nekinta.

Hemodialize iš organizmo neįmanoma pašalinti nei losartano, nei aktyvaus jo metabolito.

Farmakokinetika vaikų organizme

Losartano farmakokinetika tirta 50 hipertenzija sergančių vyresnių negu mėnesio, bet jaunesnių negu 16 metų vaikų, kurie kartą per parą gėrė maždaug 0,54 - 0,77 mg/kg kūno svorio (vidutinė dozė) losartano dozę.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>